2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點(diǎn)：藥物典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響
藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目，想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書，藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一也要好好準(zhǔn)備哦！為了方便大家利用零散時(shí)間備考，小編為大家整理出如下?？贾R(shí)點(diǎn)，供大家學(xué)習(xí)：
藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響
官能團(tuán) | 對(duì)生物活性影響 | 舉例 | |
一般能使脂溶性加大，水溶性變差的基團(tuán) | |||
烴基（火字旁，火上澆油，脂溶性增加） | 改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，位阻↑，穩(wěn)定性↑ | - | |
鹵素（吸電子，脂溶性） | 影響電荷分布、脂溶性及作用時(shí)間 | 安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜 | |
醚和硫醚 | 醚類在脂-水交界處定向排布，易通過生物膜 | 硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性↑（風(fēng)流黃：有硫，可成亞砜或砜，磺） | |
非季銨的胺類 | N上有未共用電子對(duì)，顯堿性，易與受體形成氫鍵 | 活性：伯胺＞仲胺＞叔胺 | |
磺酸酯、羧酸酯 | 成酯，脂溶性↑，易吸收 | 酯類前藥：增加吸收，減少刺激 | |
一般能使水溶性加大，脂溶性變差的基團(tuán) | |||
季銨（金戈鐵馬） | 季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子 | 作用強(qiáng)，水溶性大，難透過生物膜，往往無中樞作用 | |
羥基（脫胎于H2O，水溶性強(qiáng)） | 增強(qiáng)與受體結(jié)合力，水溶性↑，改變活性 | - | |
磺酸、羧酸 | 酸可在堿性條件下成鹽，水溶性增強(qiáng) | 磺酸和羧酸成酯：脂溶性增加，易吸收 | |
歷年考題舉例
1.可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性的官能團(tuán)是
A.羥基
B.硫醚
C.鹵素
D.胺基
E.烴基
【答案】A
【解析】引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性。
2.可被氧化成亞砜或砜的為
A.酰胺類藥物
B.胺類藥物
C.酯類藥物
D.硫醚類藥物
E.醚類藥物
【答案】D
【解析】含有硫原子的硫醚可氧化生成亞砜或砜。
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