調(diào)藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一:節(jié)血脂藥的分類
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分類 | 藥物 | 考點(diǎn) |
羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑 | 構(gòu)效關(guān)系 | 構(gòu)效基團(tuán):3,5-二羥基羧酸 |
此類藥物不良反應(yīng) | 他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應(yīng),西立伐他汀導(dǎo)致“拜斯亭事件”,因此撤市 | |
洛伐他汀 | 為天然他汀類藥物; 含有內(nèi)酯結(jié)構(gòu),是前體藥物; 有8個(gè)手性中心,改變構(gòu)型,活性降低; 可競(jìng)爭(zhēng)性抑制HMG-CoA還原酶,顯著降低LDL水平,提高HDL水平 | |
辛伐他汀 | 半合成的他汀類藥物; 含有內(nèi)酯結(jié)構(gòu),是前體藥物; 在洛伐他汀十氫萘環(huán)的側(cè)鏈上多一個(gè)甲基,使親脂性略有提高,活性提高 | |
普伐他汀 | 半合成的他汀類藥物; 洛伐他汀的內(nèi)酯環(huán)開(kāi)環(huán),十氫萘環(huán)2位的甲基用羥基取代而得的藥物; 比洛伐他汀具有更大的親水性,減少了副作用 | |
氟伐他汀 | 含有環(huán)B基本結(jié)構(gòu); 第一個(gè)通過(guò)全合成得到的他汀類藥物,用吲哚環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán),內(nèi)酯可開(kāi)環(huán)與鈉成鹽得到氟伐他汀鈉 | |
阿托伐他汀 | 全合成的他汀類藥物; 用吡咯環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán),內(nèi)酯開(kāi)環(huán); 通過(guò)抑制HMG-CoA還原酶降低了膽固醇的從頭合成,降低血液中低密度脂蛋白的量 | |
瑞舒伐他汀 | 合成的他汀類藥物; 分子中的雙環(huán)部分改成了多取代的嘧啶環(huán) |
任何一個(gè)考試,不論難易,只要肯用心,執(zhí)業(yè)藥師考試定不負(fù)有心人,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編相信大家都有實(shí)力可以通過(guò)這次藥考!
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