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    《藥一》第四章:口服制劑與臨床應(yīng)用記憶口訣

    2021-08-27 11:42 來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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    為了幫助大家復(fù)習(xí)2021年執(zhí)業(yè)藥師,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理了《藥一》第四章:口服制劑與臨床應(yīng)用記憶口訣,具體相關(guān)內(nèi)容,請考生查看!

    1.不適宜制成散劑的情況

    散劑的分散度較大,對制劑的吸濕性、化學(xué)活性、氣味、刺激性、揮發(fā)性等性質(zhì)影響較大,對光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑。

    【巧記:濕熱刺激灰大】

    注解:對光、濕、熱敏感的藥物以及揮發(fā)性藥物一般不宜制成散劑。

    2.不適宜制備成膠囊的情況

    藥物水溶液/稀乙醇溶液、O/W型乳劑藥物、含揮發(fā)性/小分子物的液體藥物、風(fēng)化性藥物、強(qiáng)吸濕性的藥物、醛類藥物

    【巧記:風(fēng)濕犬,喝純水,小分子,易揮發(fā)】

    注解:風(fēng)濕犬-風(fēng)化性藥物、強(qiáng)吸濕性的藥物、醛類藥物;喝純水-藥物水溶液/稀乙醇溶液、O/W型乳劑藥物;小分子,易揮發(fā)-含揮發(fā)性/小分子物的液體藥物

    3.顆粒劑粒度要求

    粗顆粒(不過一號篩)+細(xì)顆粒(通過五號篩)≤15%

    【巧記:一五一五】

    4.固體制劑水分要求

    劑型

    要求

    散劑

    中藥

    ≤9.0%

    其他(干燥失重)

    ≤2.0%

    顆粒劑

    中藥

    ≤8.0%

    其他(干燥失重)

    ≤2.0%

    硬膠囊劑

    中藥

    ≤9.0%

    【巧記:干燥失重都是2,中藥膠散全為9,顆粒水分變成8】

    5.固體制劑的崩解時(shí)限

    劑型

    崩解時(shí)限

    (min)

    片劑

    可溶片/分散片

    3

    舌下片/泡騰片

    5

    普通片

    15

    薄膜衣片

    30

    腸衣片

    60

    膠囊劑

    硬膠囊

    30

    軟膠囊/腸溶膠囊/

    結(jié)腸腸溶膠囊

    60

    【巧記:分手吃泡面,3、5分鐘就搞定;素顏一刻鐘,穿衣半小時(shí);入腸一小時(shí),溶散成碎?!?/strong>

    注解:分手吃泡面,3、5分鐘就搞定-分散片、泡騰片崩解時(shí)限分別是3、5分鐘;素顏一刻鐘,穿衣半小時(shí)-普通片劑崩解時(shí)限15分鐘,薄膜衣片崩解時(shí)限30分鐘(糖衣片是60分鐘);入腸一小時(shí)-軟膠囊/腸溶膠囊/結(jié)腸腸溶膠囊1小時(shí)崩解。

    6.口服固體制劑的常用輔料

    用途

    舉例

    記憶技巧

    稀釋劑/填充劑

    淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素(MCC)、無機(jī)鹽類、甘露醇

    填充吃飽靠淀粉,糖精乳鈣也得補(bǔ)

    黏合劑

    淀粉漿、聚維酮、明膠、聚乙二醇、甲基纖維素、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素

    水醇潤濕漿黏合,聚膠纖維少不了

    崩解劑(緩控釋片、口含片、咀嚼片、舌下片不加)

    干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、泡騰崩解劑(碳酸鹽/碳酸氫鹽+酸類)

    崩解破壞干淀粉,取代泡騰交聯(lián)聚

    潤滑劑

    硬脂酸鎂(MS)、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸鈉

    潤滑得擦鎂粉油,皮衣大哥月月美

    7.固體制劑釋放調(diào)節(jié)劑

    類型

    舉例

    記憶技巧

    骨架型

    親水:CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖——遇水膨脹形成凝膠屏障

    不溶:聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、EC、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠

    生物溶蝕:動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單甘油酯

    親水骨架找纖維

    縮寫找CPVP

    卡在殼里海藻酸

    膨脹凝膠是屏障

    骨架不溶丙乙烯

    乙基纖維硅橡膠

    生物溶蝕脂肪油

    硬要單身還打蠟

    包衣膜型(膜控型)

    不溶:EC

    腸溶:

    丙烯酸樹脂L和S型

    醋酸纖維素酞酸酯(CAP)

    醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)

    羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)

    不溶包衣找EC

    腸溶材料酞酸酯

    莫忘丙烯酸樹脂

    尤其L和S

    8.薄膜包衣腸溶性包衣材料

    蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂類(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ類)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)

    【巧記:腸子里有三條蟲子】    

    9.片劑制備過程中的常見問題及原因

    問題

    原因

    裂片(裂開)

    細(xì)粉多空氣不能及時(shí)排出、塑性差結(jié)合力弱

    松片(散碎)

    硬度不夠:黏性差、壓縮壓力不足

    崩解遲緩

    壓力大、黏性強(qiáng)、崩解劑性能差

    溶出超限

    不崩解、過顆粒硬、藥物溶解度差

    含量不均勻

    片重差異超限、藥物粉末混合不均勻、可溶性成分遷移

    巧記:裂片粉多塑性差

    松片太軟不夠黏

    崩解遲緩壓力大

    黏性太強(qiáng)性能差

    溶出超限不崩解

    顆粒過硬溶解差

    含量不均片重異

    混合度差會(huì)遷移

    10.表面活性劑的應(yīng)用

    10

    11.低分子溶液劑

    分類

    藥物

    溶液劑

    多不揮發(fā)

    芳香水劑

    芳香揮發(fā)性藥物,多為揮發(fā)油:濃度很低

    醑劑

    芳香揮發(fā)性藥物:濃度5%-20%

    酊劑

    劇毒藥:100ml→10g

    其他:100ml→20g

    酏劑

    藥物

    糖漿劑

    藥物

    巧記:芳香水劑濃度低

    烈酒芳香成醑劑

    獨(dú)一無二有酊劑

    清淡香甜是酏劑

    12.高分子溶液劑的性質(zhì)

    荷電性、滲透壓、黏度、聚結(jié)特性、膠凝性

    【巧記:搞什么啊,和珅年年來攪局】

    注解:搞-高分子溶液劑,和-荷電性,珅-滲透壓,年-黏度,攪-膠凝性,局-聚結(jié)特性

    13.乳劑-固體粉末乳化劑

    硅皂土、氫氧化鎂/鋁、二氧化硅,白陶土用于制備O/W型乳化劑

    氫氧化鈣/鋅、硬脂酸鎂用于制備W/O型乳化劑

    【巧記:美女淘貴水貨多、因美蓋新是由頭】

    注解:美女-氫氧化鎂/鋁,淘-白陶土,貴-硅皂土,水-O/W型乳化劑

    美-硬脂酸鎂,蓋新-氫氧化鈣/鋅,由-W/O型乳化劑

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