2021年《藥一》第二章 藥物的結構與作用 章節(jié)精選習題!
距離2021年執(zhí)業(yè)藥師考試還剩百余天了,你目前復習完幾個科目啦?為了幫助各位考生順利完成復習,醫(yī)學教育網(wǎng)為您整理了章節(jié)練習題!以下是《藥一》“第二章 藥物的結構與作用”的習題!詳情如下,請考生查看!
1、吸入性的全身麻醉藥其麻醉活性與哪個因素有關
A、藥物溶解度
B、脂水分配系數(shù)
C、滲透性
D、酸堿性
E、解離度
【正確答案】 B
【答案解析】 吸入性的全身麻醉藥屬于結構非特異性藥物,其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關,最適lgP在2左右。
【該題針對“藥物結構與性質對藥物活性的影響”知識點進行考核】
12、生物藥劑學對藥物進行分類不包括
A、高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物
B、低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物
C、高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物
D、低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物
E、高溶解度、低滲透性的兩親性分子藥物
【正確答案】 E
【答案解析】 生物藥劑學分類分為四類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內吸收取決于溶出度,如普萘洛爾、馬來酸依那普利、鹽酸地爾硫(艸卓)等;第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內吸收取決于溶解度,如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內吸收取決于滲透率,如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
【該題針對“藥物結構與性質對藥物活性的影響”知識點進行考核】
13、下面藥物中最易在腸道吸收的是
A、奎寧(弱堿 pKa8.0)
B、苯巴比妥(弱酸pKa7.4)
C、阿司匹林(弱酸 pKa3.5)
D、吲哚美辛(弱酸pKa4.5)
E、胍乙啶(強堿)
【正確答案】 A
【答案解析】 腸道環(huán)境為弱堿性,弱堿性藥物在腸中主要是以非解離型存在的,吸收多,而弱酸性和強堿性的藥物在腸道中主要是以離子形式存在的,吸收少。
【該題針對“藥物結構與性質對藥物活性的影響”知識點進行考核】
14、可被氧化成亞砜或砜的為
A、酰胺類藥物
B、胺類藥物
C、酯類藥物
D、硫醚類藥物
E、醚類藥物
【正確答案】 D
【答案解析】 硫醚與醚類化合物的不同點是前者可氧化成亞砜或砜,它們的極性強于硫醚。
【該題針對“藥物結構與性質對藥物活性的影響”知識點進行考核】
15、以下胺類藥物中活性最低的是
A、伯胺
B、仲胺
C、叔胺
D、季銨
E、酰胺
【正確答案】 C
【答案解析】 伯胺既是氫鍵的供體又是氫鍵的接受體活性較高,仲胺次之,叔胺只是氫鍵的接受體活性最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子,作用較強,但水溶性大,不易通過生物膜和血-腦屏障,以致口服吸收不好,也無中樞作用。
【該題針對“藥物結構與性質對藥物活性的影響”知識點進行考核】
16、不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉化中的化學反應是
A、氧化
B、還原
C、水解
D、羥基化
E、與葡萄糖醛酸結合
【正確答案】 E
【答案解析】 第I相生物轉化,也稱為藥物的官能團化反應,是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應,在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團,如羥基、羧基、巰基、氨基等。與葡萄糖醛酸結合屬于第Ⅱ相生物結合。
【該題針對“藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】
17、含硝基的藥物在體內主要發(fā)生
A、還原代謝
B、氧化代謝
C、甲基化代謝
D、開環(huán)代謝
E、水解代謝
【正確答案】 A
【答案解析】 芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道細菌硝基還原酶等酶催化,還原生成芳香胺基。
【該題針對“藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】
18、含芳環(huán)的藥物在體內主要發(fā)生
A、還原代謝
B、氧化代謝
C、水解代謝
D、開環(huán)代謝
E、甲基化代謝
【正確答案】 B
【答案解析】 含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝,是在體內肝臟CYP450酶系催化下,首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物,然后在質子的催化下發(fā)生重排生成酚,或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。
【該題針對“藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】
19、不屬于第Ⅰ相生物轉化反應的是
A、苯妥英體內代謝生成羥基苯妥英失活
B、保泰松體內代謝生成抗炎作用強毒副作用小的羥布宗
C、卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物
D、苯甲酸和水楊酸在體內參與結合反應后生成馬尿酸和水楊酸甘酸
E、普魯卡因體內水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇
【正確答案】 D
【答案解析】 AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝,C選項卡馬西平含有雙鍵經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物,E選項為酯類的水解,均屬于第Ⅰ相生物轉化。D選項是與氨基酸的結合反應屬于第Ⅱ相生物轉化。
【該題針對“藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】
20、主要參與酯類和酰胺類藥物代謝的酶是
A、過氧化酶
B、多巴胺β-單加氧酶
C、單胺氧化酶
D、還原酶
E、水解酶
【正確答案】 E
【答案解析】 參與藥物體內官能團轉化反應的酶類主要是氧化-還原酶、還原酶和水解酶。ABC屬于氧化-還原酶,水解酶主要參與酯類和酰胺類藥物的代謝。
【該題針對“藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】
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