2021年《藥一》第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與作用 章節(jié)練習(xí)題!
距離2021年執(zhí)業(yè)藥師考試還剩169天,你目前復(fù)習(xí)完幾個(gè)科目啦?為了幫助各位考生順利完成復(fù)習(xí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為您整理了章節(jié)練習(xí)題!以下是《藥一》“第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與作用”的習(xí)題!詳情如下,請(qǐng)考生查看!
第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與作用 多項(xiàng)選擇題
1、以下屬于非共價(jià)鍵鍵合類型的是
A、范德華力
B、氫鍵
C、疏水鍵
D、靜電引力
E、偶極相互作用力
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 非共價(jià)鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式,其鍵合的形式有:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。
【該題針對(duì)“藥物的結(jié)構(gòu)與作用方式對(duì)藥物活性的影響”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
2、藥物與靶標(biāo)產(chǎn)生共價(jià)鍵鍵合的藥物主要有
A、烷化劑類抗腫瘤藥物
B、β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物
C、拉唑類抗?jié)兯幬?nbsp;
D、羰基類化合物
E、抗瘧藥
【正確答案】 ABC
【答案解析】 藥物與靶標(biāo)產(chǎn)生共價(jià)鍵鍵合的藥物主要有烷化劑類抗腫瘤藥物、β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)兯幬锏取kx子-偶極,偶扱-偶極相互作用的例子通常見于羰基類化合物??汞懰幝揉梢圆迦氲蒋懺x的DNA堿基對(duì)之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。
【該題針對(duì)“藥物的結(jié)構(gòu)與作用方式對(duì)藥物活性的影響”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
3、藥物分子中引入烴基后引起的變化有
A、溶解度
B、解離度
C、分配系數(shù)
D、位阻
E、穩(wěn)定性
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 藥物分子中引入烴基,可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)(logP),一般每增加一個(gè)碳原子可使logP變?yōu)樵瓉?lái)的2~4倍;降低分子的解離度;體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性。
【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
4、藥物結(jié)構(gòu)中引入哪些基團(tuán),脂溶性增大
A、烴基
B、羥基
C、羧基
D、鹵素原子
E、脂肪環(huán)
【正確答案】 ADE
【答案解析】 若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu),藥物的脂溶性增大。羥基和羧基屬于極性較大的基團(tuán)。
【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
5、以下屬于作用相反的對(duì)映體藥物的是
A、哌西那多
B、青霉胺
C、扎考必利
D、依托唑啉
E、米安色林
【正確答案】 ACD
【答案解析】 青霉胺和米安色林屬于一種有毒性一種有治療作用的手性藥物。
【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
6、以下關(guān)于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的正確說(shuō)法是
A、也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)
B、是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)
C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合
D、對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小
E、有些藥物經(jīng)第Ⅰ相反應(yīng)后,無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)
【正確答案】 ABE
【答案解析】 第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化,也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng),是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán),如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合,是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第I相反應(yīng)后,無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng),即排出體外。其中第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響最大。
【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
7、使藥物分子脂溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有
A、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)
B、乙酰化結(jié)合反應(yīng)
C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
D、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
E、甲基化結(jié)合反應(yīng)
【正確答案】 BE
【答案解析】 本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括:與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前四項(xiàng)均使親水性增加)、乙?;Y(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后二者皆降低親水性)。故本題答案應(yīng)選BE。
【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
8、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有
A、O的葡萄糖醛苷化
B、C的葡萄糖醛苷化
C、N的葡萄糖醛苷化
D、S的葡萄糖醛苷化
E、S的葡萄糖醛酸酯化
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)有:O、N、S和C的葡萄糖醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。
【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
9、下列哪些屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律
A、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
B、氧化反應(yīng)
C、甲基化結(jié)合反應(yīng)
D、水解反應(yīng)
E、還原反應(yīng)
【正確答案】 AC
【答案解析】 氧化、還原、水解反應(yīng)屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。
【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
10、藥物對(duì)細(xì)胞色素P450的作用有
A、可逆性抑制
B、不可逆性抑制
C、類不可逆性抑制
D、誘導(dǎo)作用
E、類可逆性抑制作用
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 藥物對(duì)細(xì)胞色素P450具有抑制或誘導(dǎo)作用,其中抑制劑大致可分為三種類型:可逆性抑制劑、不可逆性抑制劑和類不可逆性抑制劑。
【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與毒副作用”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
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