2020年執(zhí)業(yè)藥師“抗?jié)兯帯薄囶}及知識(shí)點(diǎn)匯總
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2020年執(zhí)業(yè)藥師“抗?jié)兯帯薄囶}及知識(shí)點(diǎn)匯總
歷年考點(diǎn)練習(xí)題舉例
艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）是奧美拉唑的S型異構(gòu)體，其與奧美拉唑的R型異構(gòu)體之間的關(guān)系是
A.具有不同類型的藥理活性
B.具有相同的藥理活性和作用持續(xù)時(shí)間
C.在體內(nèi)經(jīng)不同細(xì)胞色素酶代謝
D.一個(gè)有活性，一個(gè)無活性
E.一個(gè)有藥理活性，另一個(gè)有毒性作用
【答案】C
【解析】（+）-R-奧美拉唑的5位甲基被藥物代謝酶CYP2C19羥基化而失活；（-）-S-異構(gòu)體則主要被同工酶CYP3A4作用。
知識(shí)點(diǎn)匯總：
分類 | 考點(diǎn) | |
組胺H2受體阻斷劑（**替?。?/span> | 雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁 | ①H2受體拮抗劑都具有兩個(gè)藥效團(tuán)：堿性的芳環(huán)結(jié)構(gòu)和平面的極性基團(tuán)； ②雷尼替丁為反式體，順式體無活性； ③將羅沙替丁分子中的羥基進(jìn)行乙?；?，得到前藥羅沙替丁乙酸酯 |
質(zhì)子泵抑制劑（**拉唑） | 奧美拉唑、埃索美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑 | ①奧美拉唑具有酸堿兩性； ②具有肝腸循環(huán)或前藥循環(huán)； ③作用機(jī)制是通過細(xì)胞膜進(jìn)入強(qiáng)酸性的胃壁細(xì)胞泌酸小管口，酸質(zhì)子對(duì)苯并咪唑環(huán)上氮原、子質(zhì)子化而活化，發(fā)生分子內(nèi)的親核反應(yīng)，通過發(fā)生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺，然后與H+，K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巰基共價(jià)結(jié)合，形成二硫化酶抑制劑復(fù)合物而阻斷質(zhì)子泵分泌H+的作用 ④艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）是奧美拉唑的S型異構(gòu)體，其與奧美拉唑的R型異構(gòu)體之間的關(guān)系是在體內(nèi)經(jīng)不同細(xì)胞色素酶代謝 |
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