問題索引:
1.【問題】關(guān)于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝這部分內(nèi)容不知道怎么學(xué)習(xí),怎么辦?
2.【問題】關(guān)于藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律,如下題,如何解答?
3.【問題】關(guān)于藥物第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律,如下題,如何作答?
具體解答:
1.【問題】關(guān)于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝這部分內(nèi)容不知道怎么學(xué)習(xí),怎么辦?
【解答】藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝屬于第二章中最難的一個(gè)知識(shí)點(diǎn),要求大家掌握藥物的基本結(jié)構(gòu)、官能團(tuán)的轉(zhuǎn)化規(guī)律。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]該知識(shí)點(diǎn)考試約占3分,由于很多學(xué)員沒有化學(xué)基礎(chǔ),所以學(xué)習(xí)起來感覺頭暈?zāi)X脹找不到方向,但其實(shí)這部分模擬試題目難度不大,只要掌握一些基本常識(shí)再加上一點(diǎn)點(diǎn)的答題技巧就可以輕松拿到分的。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]教材洋洋灑灑將該知識(shí)點(diǎn)介紹了8頁(yè)的內(nèi)容,但考試的時(shí)候一般是考例子,所以要求大家首先一定要認(rèn)識(shí)重要的官能團(tuán)和母核(第一章第一節(jié)內(nèi)容),其次重點(diǎn)掌握具體藥物的生物轉(zhuǎn)化規(guī)律即可。學(xué)習(xí)的時(shí)候一定要學(xué)會(huì)歸納總結(jié),比如對(duì)于藥物第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律我們可以總結(jié)為以下表格:
類型 | 反應(yīng) | 參與反應(yīng)的藥物類型及代表藥物 |
極性和水溶性增強(qiáng) | 與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng) | O-、N-、S-、C-(嗎啡、氯霉素) |
與硫酸的結(jié)合反應(yīng) | 羥基、氨基、羥氨基(沙丁胺醇) | |
與氨基酸的結(jié)合反應(yīng) | 羧酸類(苯甲酸、水楊酸) | |
與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng) | 白消安 | |
極性和水溶性降低 | 乙酰化結(jié)合反應(yīng) | 伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼(對(duì)氨基水楊酸) |
甲基化結(jié)合反應(yīng) | 酚羥基、胺基、巰基(腎上腺素、褪黑激素) |
2.【問題】關(guān)于藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律,如下題,如何作答?
不屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的是
A.苯妥英體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英失活
B.保泰松體內(nèi)代謝生成抗炎作用強(qiáng)毒副作用小的羥布宗
C.卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物
D.苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酸甘酸
E.普魯卡因體內(nèi)水解生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇
【解答】AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝,C選項(xiàng)卡馬西平含有雙鍵經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物,E選項(xiàng)為酯類的水解,均屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。D選項(xiàng)是與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]所以本題應(yīng)選擇D.
3.【問題】關(guān)于藥物第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律,如下題,如何作答?
不屬于藥物代謝第Ⅱ相反應(yīng)的是
A.乙?;磻?yīng)
B.甲基化反應(yīng)
C.水解反應(yīng)
D.與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)
E.與氨基酸結(jié)合反應(yīng)
【解答】第Ⅱ相代謝反應(yīng)為結(jié)合反應(yīng),包括與葡萄糖醛酸的結(jié)合、與硫酸的結(jié)合、與氨基酸的結(jié)合、與谷胱甘肽的結(jié)合、乙?;Y(jié)合和甲基化結(jié)合。水解反應(yīng)屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]所以本題選C.
醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師:《答疑周刊》2018年第6期.doc(word版下載)
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