藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律-《藥學專業(yè)知識一》考點精煉醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)連載片由醫(yī)學教育網(wǎng)小編為您整理如下：

NO.9 藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律

藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律在第二章中屬于比較簡單的一個知識點，但是屬于?？贾R點，考試大約占2～3分?？荚囉袃煞N考查方式：一是考查第Ⅱ相生物轉化包括哪些，其中哪些是極性增強的，哪些是極性降低的。二是考查具體藥物的生物轉化規(guī)律。

第Ⅱ相生物轉化反應為結合反應，主要包括六方面：與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷胱甘肽的結合反應、乙?；Y合反應、甲基化結合反應。其中，前四個是使極性和水溶性增強的，后兩個是使極性和水溶性降低的。這與官能團的性質(zhì)相符，前四個都可以看成是與酸的結合；后兩個是與脂肪烴的結合。

具體藥物的第Ⅱ相生物轉化規(guī)律如下表所示：

下面通過幾個例題幫助大家了解出題方向，有針對性地去復習。

例1：最佳選擇題

不屬于葡萄糖醛酸結合反應的類型是

A.O-葡萄糖醛酸苷化

B.C-葡萄糖醛酸苷化

C.N-葡萄糖醛酸苷化

D.S-葡萄糖醛酸苷化

E.P-葡萄糖醛酸苷化

【答案】E

【解析】葡萄糖醛酸的結合反應共有四種類型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

例2：配伍選擇題

A.甲基化結合反應

B.與硫酸的結合反應

C.與谷胱甘肽的結合反應

D.與葡萄糖醛酸的結合反應

E.與氨基酸的結合反應

1.含有甲磺酸酯結構的抗腫瘤藥物白消安，在體內(nèi)的Ⅱ相代謝反應是

2.含有兒茶酚胺結構的腎上腺素，在體內(nèi)發(fā)生COMT失活代謝反應是

【答案】CA

【解析】抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團，先和巰基生成硫醚的結合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團作用環(huán)合形成氫化噻吩。酚羥基的甲基化反應主要對象是具兒茶酚胺結構的活性物質(zhì)，如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等。

未完待續(xù)……

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