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近十多年來，隨著組合化學和高通量篩選技術的出現(xiàn)和應用，人們在短時間內(nèi)即可合成和篩選出大量先導化合物。但是，這些化合物的性質(zhì)卻差強人意，因為在藥物化學中通常會利用在化合物適當?shù)奈恢蒙弦胗H脂性基團的方法來改善化合物的體外活性，這就使得大量的候選藥物更加趨向于高分子量、高脂溶性和低水溶性。在藥物開發(fā)過程中，約有40%的候選藥物是因為理化或生物藥劑學性質(zhì)差而被淘汰的。
藥學研究者已經(jīng)意識到了這一點，并且改變了研究策略和方法，即在藥物發(fā)現(xiàn)的早期階段，在活性篩選的同時進行生物藥劑學性質(zhì)篩選，還要進行必要的動物實驗，這就要求制劑學的研究任務和方法也要相應地轉(zhuǎn)變，必須對化合物的性質(zhì)以及用于臨床前動物實驗的制劑進行高通量的篩選和發(fā)現(xiàn)。國外學者已在這方面進行了卓有成效的工作。醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理盡管目前國內(nèi)這方面的工作開展得很少，但應用前景廣闊。
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