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藥物如何通過直腸吸收?醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理如下,請(qǐng)各位考生仔細(xì)查看。
(1)脂溶性與解離度:直腸粘膜是類脂膜,藥物在直腸中的吸收也是通過類脂膜與微孔途徑吸收,藥物從直腸的消失符合一級(jí)速度式,故直腸吸收也屬被動(dòng)擴(kuò)散。直腸粘膜的pH值對(duì)藥物的吸收速度起重要作用,但一般直腸液的pH約為7.4,且沒有緩沖能力,故藥物進(jìn)入直腸后的pH值變到能增加未解離藥物所占的比例量,就極其可能其增加藥物的吸收。
(2)藥物的溶解度與粒徑:藥物的溶解度對(duì)直腸的吸收有一定影響,溶解度小的藥物,因直腸中的分泌量較少,藥物溶解量少,吸收也少,藥物水溶性較大時(shí),吸收也增加。藥物的基質(zhì)中不溶而呈混懸分散狀態(tài)時(shí),其離子大小能影響吸收。如阿斯匹林栓劑,當(dāng)一種阿斯匹林如過800~100目篩的粉末,平均粒徑為163μm,比表面積為320cm2/g時(shí),另一種大粒的阿斯匹林相比,后者每13粒重600mg,其比表面積只有12.5cm2/g,這兩種栓劑經(jīng)健康受試者使用后12小時(shí),粉末制的栓劑其總水楊酸鹽排泄累積量為大粒的15倍。
(3)栓劑基質(zhì)的影響:栓劑給藥后,首先藥物從栓劑擴(kuò)散面的基質(zhì)中釋放出來,分散或溶解到周圍的水性體液中,方能被粘膜吸收而產(chǎn)生療效,用作全身治療的栓劑,要求藥物從基質(zhì)中迅速釋放出來,而基質(zhì)對(duì)藥物釋放有一定影響。栓劑中藥物吸收的限速過程是基質(zhì)中藥物釋放到水性體液這一步。所以藥物從基質(zhì)中釋放的快,可產(chǎn)生較快而強(qiáng)烈的作用,反之則作用緩慢而持久。由于基質(zhì)種類和性質(zhì)的不同,釋放藥物的速度和對(duì)藥物影響的機(jī)理亦不同。
(四)注射吸收:注射劑除有時(shí)作關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射或神經(jīng)阻斷以發(fā)揮局部作用外,通常無論在新藥研制以及臨床各階段中多用于發(fā)揮全身作用。有些藥物或因在消化道分解,或因本質(zhì)上難以吸收,只能采用注射給藥;相反,也有不少藥物不適于注射。
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