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抗血小板藥簡介:
血小板在止血、血栓形成、動脈粥樣硬化等過程中起著重要作用。藥物主要通過抑制花生四烯酸代謝,增加血小板內(nèi)cAMP濃度等機制而抑制血小板粘附、聚集和分泌功能。
阿司匹林能與環(huán)加氧酶活性部分絲氨酸發(fā)生不可逆的乙酰化反應(yīng),使酶失活,抑制花生四烯酸代謝,減少對血小板有強大促聚集作用的血栓烷A2(TXA2)的產(chǎn)生,使血小板功能抑制。環(huán)加氧酶的抑制,也抑制血管內(nèi)皮產(chǎn)生前列環(huán)素(PGI2),后者對血小板也有抑制作用。然而阿司匹林對血小板中環(huán)加氧酶的抑制是不可逆的,只有當新的血小板進入血液循環(huán)才能恢復(fù)。而血管內(nèi)皮細胞中環(huán)加氧酶因DNA合成而較快恢復(fù)。因此,每天口服75mg的阿司匹林就能引起最大抗血小板作用。現(xiàn)已明確,醫(yī)|學教育網(wǎng)搜集整理阿司匹林對血小板功能亢進而引起血栓栓塞性疾病效果肯定。對急性心肌梗塞或不穩(wěn)定性心絞痛患者,可降低再梗塞率及死亡率;對一過性腦缺血也可減少發(fā)生率及死亡率。
雙嘧達莫
雙嘧達莫(dipyridamole)又名潘生丁(persantin),對血小板有抑制作用。能抑制磷酸二酯酶,使cAMP增高,也能抑制腺苷攝取,進而激活血小板腺苷環(huán)化酶使cAMP濃度增高。單獨應(yīng)用作用較弱。與華法林合用防止心臟瓣膜置換術(shù)術(shù)后血栓形成。
前列環(huán)素
前列環(huán)素(prostacyclin,PGI2)能激活腺苷環(huán)化酶而使cAMP濃度增高。既能抑制多種誘導(dǎo)劑引起的血小板聚集與分泌,又能擴張血管,有抗血栓形成作用。PGI2極不穩(wěn)定,t1/2僅2~3分。采用靜脈滴注,用于急性心肌梗塞,外周閉塞性血管疾病等。
噻氯匹啶
噻氯匹啶(ticlopidine)為一強效血小板抑制劑,能抑制ADP、AA、膠原、凝血酶和血小板活化因子等所引起的血小板聚集。口服吸收良好,臨床應(yīng)用24~48小時出現(xiàn)作用,3~5天達高峰,t1/2為24~33小時。用于預(yù)防急性心肌再梗塞,一過性腦缺血及中風和治療間歇性跛行,有穩(wěn)定型心絞痛等。
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