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    考試輔導(dǎo):受體的第二信使

    2011-06-10 11:48 來(lái)源:
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      主管藥師輔導(dǎo):

      受體在識(shí)別相應(yīng)配體并與之結(jié)合后需要細(xì)胞內(nèi)第二信使將獲得信息增強(qiáng)、主管藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)精華分化、整合并傳遞給效應(yīng)機(jī)制才能發(fā)揮其特定的生理功能或藥理效應(yīng)。

      1.G-蛋白

      G蛋白是一類存在于細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)的調(diào)節(jié)蛋白,靜息狀態(tài)時(shí)與GDP結(jié)合。GS激活腺苷酸環(huán)化酶(AC),使cAMP增加。Gi抑制AC,使cAMP減少,G-蛋白還激活磷脂酶C(PLC),調(diào)節(jié)Ca2+、K+等離子通道。對(duì)鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶也有激活作用,作用非常廣泛,介導(dǎo)多種效應(yīng)。醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理近來(lái)發(fā)現(xiàn)G-蛋白還介導(dǎo)激活磷脂酶A2(PLA2)而產(chǎn)生花生四烯酸(AA),后者是各種前列腺素及白三烯的前體。

      2.環(huán)磷腺苷(cAMP)

      β受體、D1受體、H2受體等激動(dòng)藥通過(guò)GS作用使AC活化,ATP水解而使細(xì)胞內(nèi)cAMP增加。α受體、D2受體、MACh受體、阿片受體等激動(dòng)藥通過(guò)Gi作用抑制AC,細(xì)胞內(nèi)cAMP減少。cAMP受磷酸二酯酶(PDE)水解為5'AMP后滅活。

      3.環(huán)磷鳥(niǎo)苷(cGMP)

      cGMP作用與cAMP相反,可獨(dú)立作用而不受cGMP制約。cGMP可激活蛋白酶G而引起各種效應(yīng)。

      4.肌醇磷脂

      α、H1、5-HT2、M1、M3等受體激動(dòng)藥與其受體結(jié)合后通過(guò)G-蛋白介導(dǎo)激活磷脂酶C(PLC)PLC使4,5-二磷酸肌醇磷脂(PIP2)水解為二酰甘油(DAG)及1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)。

      5.鈣離子

      細(xì)胞內(nèi)微量Ca2+對(duì)細(xì)胞功能有著重要的調(diào)節(jié)作用,如肌肉收縮、腺體分泌、白細(xì)胞及血小板活化等。醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理細(xì)胞內(nèi)Ca2+可從細(xì)胞外經(jīng)細(xì)胞膜上的鈣離子通道流入,也可從細(xì)胞內(nèi)肌漿網(wǎng)等鈣池釋放,兩種途徑互相促進(jìn)。

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