藥物排泄是指藥物以原形和代謝物排出體外的過程，也是藥物在體內的最后過程。腎臟排泄是主要排泄途徑，藥物及其代謝物可通過腎小球濾過、腎小管分泌后隨尿排出。有些藥物被腎小管重吸收，其重吸收有主動和被動兩種類型。一些有機酸化合物如丙磺舒、β-內酰胺藥物、尿酸及有機堿類如四乙胺等除腎小球濾過之外，還可通過腎小管主動分泌到腎小管內排出。有兩個主動分泌通道，即弱酸性通道和弱堿性通道，分別由兩種載體轉運，同類藥物之間可能有競爭性抑制現象，如丙磺舒抑制青霉素的主動分泌，使后者的排泄減慢，藥效延長并增強。大多數藥物主要是被動轉運，其重吸收程度取決于藥物的脂溶性和解離度，堿化尿液使酸性藥物在尿中離子化，酸化尿液則使堿性藥物在尿中離子化，利用離子障原理阻止藥物的再吸收，加速其排泄，這是藥物中毒常用的解毒方法。藥物經腎排泄受腎功能狀態(tài)的影響。醫(yī)|學教育網收集整理腎功能低下時，藥物自腎排泄變慢，容易蓄積中毒，此時應該相應降低藥物的劑量或延長給藥間隔時間，尤其對排泄較慢的藥物應特別注意。

　　藥物也可自膽汁排泄，雖是原形藥物的次要排泄途徑，但是很多藥物的代謝產物尤其是水溶性代謝產物的主要排泄途徑。藥物及其代謝產物經膽汁排泄往往是主動過程，有酸性、堿性及中性三個主動排泄通道。某些藥物，尤其是膽汁排泄后的藥物，經膽汁排入十二指腸后部分藥物可再經小腸上皮細胞被重吸收，這種現象稱為肝腸循環(huán)（hepato-enteralcirculation），在藥動學上表現為藥時曲線出現雙峰現象，而在藥效學上表現為藥物的作用明顯延長。也有些結合型代謝物經膽汁排入腸道后，水解釋放出原形藥物，會再次吸收形成肝腸循環(huán)。洋地黃毒苷肝腸循環(huán)較多，與其作用持久有關，嗎啡、地西泮、炔雌醇也是如此。乳汁pH略低于血漿，嗎啡、阿托品等弱堿性藥物可自乳汁排泄，哺乳嬰兒可能受累。胃液酸度更高，某些生物堿（如嗎啡等）注射給藥也可向胃液擴散，洗胃是治療和診斷中毒的措施。藥物也可自唾液及汗液排泄。糞中藥物多數是口服未被吸收的藥物。肺是某些揮發(fā)性藥的主要排泄途徑，檢測呼出氣中的乙醇量是診斷酒后駕車的快速簡便的方法。