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    藥物劑型新技術

    2014-04-27 10:17 醫(yī)學教育網(wǎng)
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      藥物都應制成一定的劑型,以制劑的形式應用于治療、預防或診斷疾病,而制劑的有效性、安全性、合理性和精密性等,則反映了醫(yī)藥的水平,決定了用藥的效果。要提高藥物的療效、降低藥物的毒副作用和減少藥源性疾病,對藥物制劑不斷提出了更高的要求,藥物的新劑型和新技術也正發(fā)揮愈來愈大的作用。隨著科學技術的飛速發(fā)展,各學科之間相互滲透,互相促進,新輔料,新設備,新工藝的不斷涌現(xiàn)和藥物載體的修飾、單克隆抗體的應用等,大大促進了藥物新劑型與新技術的發(fā)展和完善。90年代以來,藥物新劑型與新技術已進入了一個新的階段??梢哉J為,這一階段的特點是理論發(fā)展和工藝研究已趨于成熟,藥物新型的給藥系統(tǒng)(drug delivery system,DDS)在臨床較廣泛的應用即將或已經(jīng)開始。

      藥物劑型的第一代是簡單加工供口服與外用的膏丹丸散;隨著臨床用藥的需要、給藥途徑的擴大和工業(yè)的機械化與自動化,產(chǎn)生了片劑、注射劑、膠囊劑與氣霧劑等第二代劑型;以后發(fā)展到以療效僅與體內藥物濃度有關而與給藥時間無關這一概念為基礎的第三代的緩釋、控釋劑型,它們不需要頻繁給藥、能在較長時間內維持藥物有效濃度,稱為緩釋、控釋給藥系統(tǒng);欲使藥物濃集于靶器官、靶組織、靶細胞,提高療效并降低全身毒副作用,又發(fā)展為第四代的靶向給藥系統(tǒng);而反映時辰生物學技術與生理節(jié)律同步的脈沖式給藥,根據(jù)所接受的反饋信息自動調節(jié)釋放藥量的自調式給藥,即在發(fā)病高峰時期在體內自動釋藥的給藥系統(tǒng),可以認為是第五代。

      可以預計,除了在新藥方面,今后將逐步開發(fā)更加特效的藥物包括治療遺傳疾病及腫瘤的基因工程藥物,且更多地應用肽類和蛋白類等天然產(chǎn)物作藥物或疫苗而外,藥物新劑型的應用將使緩釋和控釋給藥系統(tǒng)進一步替有血藥峰、谷濃度的普通劑型,靶向性、脈沖式、自調式給藥系統(tǒng)也將逐步增多。但由于疾病的復雜性及藥物性質的多樣性,適合于某種疾病和某種藥物的給藥系統(tǒng)不一定適合于另一種疾病和藥物,因此必須發(fā)展多種多樣的給藥系統(tǒng)以適應不同的需要。如治療心血管疾病的藥物最好做成緩釋、控緩釋給藥系統(tǒng),抗癌藥宜于制成靶向給藥系統(tǒng),胰島素更宜于制成自調式或脈沖式給藥系統(tǒng)等。雖然,在相當長的時期內,第二代劑型仍將是人們使用的主要劑型,但是第二代劑型會不斷與第三、第四、第五代等新劑型、新技術相結合,形成具有新內容的給藥系統(tǒng)。

      在新技術方面,固體分散技術可應用不同性能的載體醫(yī)學教育|網(wǎng),使藥物具有高效、速效、長效或腸內顯效的特點;包合技術中應用水溶性或疏水性環(huán)糊精主分子更能提高藥物的水溶性與生物利用度;應用乳化技術開發(fā)的復乳、亞微乳與微乳使藥物具有不同釋藥特性與淋巴定向性。

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    主講老師:劉 楝老師

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