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    受體學說-初級藥士考試輔導

    2014-01-16 11:33 來源:
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    醫(yī)學教育網小編搜集了有關初級藥士考試的復習知識點,供廣大考生參考;如下:

    1.膽堿能受體 上世紀末發(fā)現阿托品能阻斷副交感神經節(jié)后纖維對效應器的作用,當時認為效應器具具有一種接受物質,阿托品與接受物質結合后就阻斷了副交感神經的作用。研究證實了這一設想,例如刺激支配頜下腺的副交感神經則唾液分泌量增加,如果先用阿托品后再刺激神經則唾液分泌量不再增加,而此時末梢乙酰膽堿的釋放量并不見減少。這說明阿托品不影響神經末梢遞質的釋放過程,而是直接作用于效應器上。效應器上的接受物質后來就稱為受體。

    遞質的受體一般是指突觸后膜或效應器細胞膜上的某些特殊部分,神經遞質必須通過與受體相結合才能發(fā)揮作用。受體的本質和發(fā)揮作用和機制已在第二章詳述。如果受體事先被藥物結合,則遞質就很難再與受體相結合,于是遞質就不能發(fā)揮作用。這種能與受體相結合,從而占據受體或改變受體的空間結構形式,使遞質不以發(fā)揮作用的藥物稱為受體阻斷劑。

    受體阻斷劑 的不斷發(fā)現,對遞質與受體的作用關系有了更多的了解。前文述及乙酰膽堿有兩種作用,實際上是由于存在兩種不同的乙酰膽堿能受體而形成的。一種受體廣泛存在于副交感神經節(jié)后纖維支配的效應細胞上,當乙酰膽堿與這類受體結合后就產生一系列副交感神經末梢興奮的效應,包括心臟活動的抑制、支氣管平滑肌的收縮、胃腸平滑肌的收縮、膀胱逼尿肌的收縮、虹膜環(huán)形肌的收縮、消化腺分泌的增加等。這類受體也能與毒蕈堿相結合,產生相似的效應。因此這類受體稱為毒蕈堿受體(M型受體,muscarinic receptor),而乙酰膽堿與之結合所產生的效應稱為毒蕈堿樣作用(M樣作用)。阿托品是M型受體阻斷劑,它僅能和M型受體結合,從而阻斷乙酰膽堿的M樣作用。

    另一種膽堿能受體存在于交感和副交感神經節(jié)神經元的突觸后膜和神經肌接頭的終板膜上,當乙酰膽堿與這類受體結合后就產生興奮性突觸后電位和終板電位,導致節(jié)神經元和骨骼肌的興奮。這類受體也能與菸堿相結合,產生相似的效應。因此這類受體也稱為菸堿型受體(N型受體,nicotinic receptor),而乙酰膽堿與之結合所產生的效應稱為菸堿樣作用(N樣作用)。

    通過采用不同受體阻斷劑的研究,現已證明M型和N型受體均可進一步分出向種亞型。M型受體至少已分出M1、M2和M3三種亞型。M1受體主要分布在神經組織中;M2受體主要分布在心臟,在神經和平滑肌上也有少量分布;M3受體主要分布在外分泌腺上,神經和平滑肌也有少量分布。N型受體可分出N1和N2兩種亞型。神經節(jié)神經元突觸后膜上的受體為N1受體,終板膜上的受體為N2受體。簡箭毒能阻斷N1和N2受體的功能,六烴季銨主要阻斷N1受體的功能,十烴季銨主要阻斷N2受體的功能,從而阻斷乙酰膽堿的N樣作用。

    支配汁腺的交感神經和骨骼肌的交感舒血管纖維,其遞質也是乙酰膽堿;由于阿托品能阻斷其作用,所以屬于M型受體。

    2.腎上腺素能受體 多數的交感神經節(jié)后纖維釋放的遞質是去甲腎上腺素,其對效應器的作用既有興奮性的,也有抑制性的。效應不同的機制是由于效應器細胞上的受體不同。能與兒茶酚胺(包括去甲腎上腺素、腎上腺素等)結合的受體有兩類,一類為α型腎上腺素能受體(簡稱α受體),另一類為β型腎上腺素能受體(簡稱β受體)。兒茶酚胺與α受體結合的產生的平滑肌效應主要是興奮性的,包括血管收縮、子宮收縮、虹膜輻射狀肌收縮等;但也有抑制性的,如小腸舒張。兒茶酚胺與β受體結合后產生的平滑肌效應是抑制性的,包括血管舒張、子宮舒張、小腸舒張、支氣管舒張等;但產生的心肌效應卻是興奮性的。有的效應器僅有α受體,有的僅有β受體,有的α和β受體均有(表10-3)。目前知道,心肌細胞上除有β受體外,也有α受體,但受體的作用較明顯。例如,心肌α受體興奮可引致收縮力加強,但其作用比β受體興奮的作用要弱;而且心肌β受體興奮可引致心率加快,而α受體卻不能加快心率。

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