醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編根據(jù)初級(jí)藥師考試大綱搜集了有關(guān)知識(shí)點(diǎn)，供廣大考生參考；如下：

一、分類：咪唑、三氮唑

二、作用機(jī)制：抑制真菌細(xì)胞色素P-450 ，誘導(dǎo)細(xì)胞通透性發(fā)生變化，細(xì)胞死亡。

三、常用藥物：硝酸咪康唑

1.咪唑類

化學(xué)名：1-[2-（2，4–二氯苯基）- 2-[（2，4–二氯苯基）甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽

深部感染，廣譜

2.酮康唑

化學(xué)名：順-1-乙?；?4-[4-[2-（2，4-二氯苯基）-2（1H-咪唑-1-甲基）-1，3-二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪

有肝毒性，除抗真菌，可降低血清睪丸酮水平，治療前列腺癌

3.氟康唑

化學(xué)名：α-（2，4-二氟苯基 ）-α-（1H-1，2，4–三唑-1-基甲基 ）–1H–1，2，4三唑–1-基乙醇。

特點(diǎn)：口服生物利用度高，可穿透中樞，抗真菌譜。

4.克霉唑

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：三苯甲基咪唑，毒性大，多外用。

5.伊曲康唑

四、唑類抗真菌藥構(gòu)效關(guān)系

1.含氮唑環(huán)是必需的，三唑活性更強(qiáng)

2.氮唑環(huán)1位相連取代基

3.Ar為苯環(huán)時(shí)，4位或2位有負(fù)電性取代基

（鹵素）活性好

4.R1、R2變化大，二氧戊環(huán)活性最好（酮康唑），毒性大，首選外用。

R1為醇（氟康唑），深部首選

5.有立體化學(xué)要求