制劑的劑型與藥物吸收是初級藥師考試復(fù)習(xí)需了解的知識，醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理了相關(guān)內(nèi)容與考生分享，希望給予大家?guī)椭?

（一）固體制劑與藥物吸收

固體制劑最常見的給藥途徑是口服，另外可用于各種腔道給藥。在體內(nèi)一般須經(jīng)崩解、分散、溶出過程，才可以被生物膜吸收。固體制劑中藥物吸收的速度主要受藥物的溶出過程及跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)過程的限制。藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)吸收跟藥物的分子量、脂/水溶性、藥物的濃度等有關(guān)。一般當(dāng)藥物溶出或釋放速率足夠快時，跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)是藥物吸收的限速過程醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理，但當(dāng)藥物的溶出或釋放速率較慢時，溶出或釋放可能成為藥物吸收的限速過程。

藥物本身的理化性質(zhì)，如溶解度、分子量大小等可影響固體藥物的吸收。一般溶解度大、分子量小的藥物易于溶出或釋放，吸收快。同一種藥物的不同固體劑型，其溶出與吸收也有很大的差異。根據(jù)溶出速率快慢排列為：緩、控釋固體制劑<包衣片<片劑<膠囊劑<散劑。

（二）液體制劑與吸收

液體制劑不存在崩解、分散過程，溶液型制劑甚至沒有溶出過程，因此藥物的吸收相對較快。靜脈注射劑不存在吸收過程，藥物直接進(jìn)入體循環(huán)；肌內(nèi)注射藥物由于肌肉組織的血流量大，因此吸收迅速；對于口服的液體制劑，其生物利用度大于固體制劑。

（三）皮膚、粘膜給藥與吸收

藥物經(jīng)皮膚和粘膜表面吸收，均要穿越細(xì)胞類脂膜疏水區(qū)域，具有相似的吸收機(jī)理，但皮膚有一層致密的角質(zhì)層強(qiáng)疏水結(jié)構(gòu)，對藥物穿越造成更大的屏障。

藥物穿透生物膜的被動擴(kuò)散，與藥物的脂溶性有密切關(guān)系，一般用油/水分配系數(shù)衡量藥物的脂溶性，油/水分配系數(shù)大，則脂溶性大，有利于藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。藥物的被動吸收速率與藥物的擴(kuò)散系數(shù)有關(guān)，分子量大的藥物醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理，其擴(kuò)散阻力大，擴(kuò)散速率慢。難以穿透皮膚、肺泡表面生物膜、鼻腔粘膜等，因此分子量不宜超過1000，否則可要考慮加入促透劑，或采用離子導(dǎo)入等方法來促進(jìn)吸收。生物膜的生理狀態(tài)，如部位、結(jié)構(gòu)、健康狀態(tài)等均對藥物的吸收造成影響，破損的皮膚或去除角質(zhì)層的皮膚，角質(zhì)層較薄的部位，藥物的穿透阻力較小，吸收較快。肺泡表面藥物的吸收迅速，遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于透皮吸收。

制劑的評價與生物利用度

根據(jù)藥物制劑的設(shè)計原則，一個成功的制劑應(yīng)能保證藥物的安全、有效、穩(wěn)定、質(zhì)量可控及良好的順應(yīng)性，且成本低廉，適于大批量生產(chǎn)。在制劑的制造過程中，必須對制劑的質(zhì)量進(jìn)行評價，以確保應(yīng)用于臨床后盡可能地發(fā)揮療效，降低毒性。

1.毒理學(xué)評價

新制劑應(yīng)進(jìn)行毒理學(xué)研究，包括急、慢毒性，有時還要進(jìn)行致畸、致突變等實驗。單純改變劑型的新制劑，如果可檢索到原料藥的毒理學(xué)資料，可免做部分實驗，但對于局部用藥的制劑必須進(jìn)行刺激性試驗。對于全身用藥的大輸液，除進(jìn)行刺激性試驗外，還要進(jìn)行過敏試驗、溶血試驗及熱原檢查。

2.藥效學(xué)評價

根據(jù)新制劑的適應(yīng)癥進(jìn)行相應(yīng)的藥理學(xué)評價。以證明該制劑有效，臨床前研究要求在動物體內(nèi)進(jìn)行，已上市的原料藥可用資料替代。

3.藥物動力學(xué)與生物利用度

藥物動力學(xué)與生物利用度研究是藥物制劑評價的一個重要方面。一般單純改變劑型的制劑不要求進(jìn)行臨床實驗，但要求進(jìn)行新制劑與參比制劑之間的生物等效性試驗。在取得臨床研究批文后，在18～24名健康志愿者中進(jìn)行生物利用度的研究，求得各藥動學(xué)參數(shù)，進(jìn)行生物等效性比較。