藥理作用

藥效學(xué)：洛美沙星是一種二氟喹諾酸，是人工合成的廣譜抗菌素。其抗菌機(jī)制細(xì)菌DNA螺旋酶的活性，從而抑制細(xì)菌DNA的合成?！捕纠韺W(xué)〕與所有喹諾酮藥物一樣，洛美沙星的動(dòng)物毒性試驗(yàn)中有下列現(xiàn)象：關(guān)節(jié)病變：洛美沙星影響幼年動(dòng)物的負(fù)重關(guān)節(jié)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害：大劑量給藥時(shí)出現(xiàn)。動(dòng)物試驗(yàn)中不良反應(yīng)較少，超過272mg/kg可引起嚙齒動(dòng)物的中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害，狗和貓因敏感性高，較低劑量即可致中樞損害。而以人體推薦劑量給藥（8mg/kg）未見副反應(yīng)發(fā)生。動(dòng)物中未見腎毒性，人體試驗(yàn)亦未發(fā)現(xiàn)尿結(jié)晶。動(dòng)物試驗(yàn)中可見濃度依賴性皮膚光敏感，但豚鼠予5.4mg/kg給藥未見此現(xiàn)象。洛美沙星的血漿蛋白結(jié)合率約10%，因而本藥不會(huì)因置換其它藥物的結(jié)合點(diǎn)而產(chǎn)生相互作用。聯(lián)用丙磺舒可降低美西肯的清除。因此在聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意。與抗凝血?jiǎng)┖嫌脩?yīng)調(diào)節(jié)抗凝藥的劑量，但體外試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)洛美沙星與華發(fā)令的相互作用。喹諾酮可能干擾17-甾酮酸和3-甲氧－4羥扁桃酸的測(cè)定。臨床和藥動(dòng)學(xué)研究顯示洛美沙星不影響咖啡因的代謝。研究表明本藥與含鋁和鎂的抗酸劑形成螯合物，服抗酸藥兩小時(shí)后（或前）再服用本藥可減少這一作用。