【功效主治】 適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。
【化學(xué)成分】 本品主含氨茶堿,化學(xué)名稱為1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物。分子式為:C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O 分子量:456.46
【藥理作用】 本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽,其藥理作用主要來自茶堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實驗認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
【藥物相互作用】 1 地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。2 西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。3 某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時,應(yīng)適當(dāng)減量。4 苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時應(yīng)調(diào)整劑量。5 與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。6 與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。7 與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。
【不良反應(yīng)】 茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動過速、心律失常,血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【禁忌癥】 對本品過敏的患者,活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。