由于水蛭素具有重要開(kāi)發(fā)價(jià)值，而水蛭的來(lái)源有限，故國(guó)內(nèi)外醫(yī)藥界均著重研究通過(guò)基因工程獲得重組水蛭素。1986年后，重組水蛭素已在大腸桿菌和酶母中分別表達(dá)成功，與天然水蛭素相比，重組水蛭素在第63位氨基酸(酪氨酸)上未硫酸酪化，活性略低，其余性質(zhì)基本相同。在治療的劑量下靜脈注射無(wú)毒副反應(yīng)?，F(xiàn)國(guó)外一些大的生物技術(shù)公司對(duì)水蛭素己進(jìn)入多方面的臨床研究。有關(guān)水蛭素類多肽的專利，每年公布的數(shù)量至少在十多項(xiàng)以上，包括水蛭素類似的多肽，研究論文每年總在數(shù)十篇以上。1998年底重組水蛭素藥物在德國(guó)正式上市，1999年英國(guó)批準(zhǔn)上市，己注冊(cè)的國(guó)家有美國(guó)、歐洲、澳大利亞、新西蘭、南非等I0多個(gè)國(guó)家。

水蛭素在使用過(guò)程中血清半衰期太短，難以發(fā)揮抗栓效果。美國(guó)一研究機(jī)構(gòu)將水蛭素與PEG一起加工成為耦合體制劑后可大大延長(zhǎng)水蛭素的血清半衰期從而提高其在體內(nèi)的抗血栓生成效果。