迄今為止已知茶堿類藥物及其衍生物有300多種。臨床上較為常用的有氨茶堿、二羥丙茶堿、膽茶堿、茶堿乙醇胺和思普菲林等。

1．氨茶堿：是臨床使用多年且國(guó)內(nèi)應(yīng)用最廣泛的茶堿與乙二胺的復(fù)鹽制劑。氨茶堿比茶堿水溶性高，易于溶解和吸收。但氨茶堿堿性較高，局部刺激性大，口服易致惡心、嘔吐、食欲下降等胃腸道反應(yīng)。肌注局部可有紅腫疼痛等。氨茶堿的全身副作用包括對(duì)中樞神經(jīng)的和心臟的興奮作用，如焦慮、震顫、煩躁不安、頭痛和心慌等。靜脈注射過快或劑量過大，還可引起心律失常、血壓下降、胸悶、躁動(dòng)、驚厥甚至猝死。因此，應(yīng)用氨茶堿，尤其是靜脈使用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)血漿茶堿濃度，在無(wú)血漿茶堿濃度監(jiān)測(cè)下應(yīng)密切注意日用藥總量，結(jié)合考慮機(jī)體對(duì)茶堿代謝的個(gè)體差異，以及影響茶堿代謝的諸因素，并注意有無(wú)氨茶堿中毒的前兆癥狀，如精神癥狀或心悸等。常用口服量為每次0．1克，每日3次；極量為每次0．4克，每日1克；靜脈注射每次0．25克，加25%～50%葡萄糖稀釋后緩注。

2．喘定（甘油茶堿，二羥丙茶堿）：是茶堿的中性制劑，pH值近中性，對(duì)胃腸道刺激小，主要用于口服給藥。其支氣管擴(kuò)張作用較氨茶堿少。心臟副作用也很輕，僅為茶堿的1/10。常用量為每次0．1～0．2克，每日3次；靜脈注射每次為0．5克，應(yīng)加入液體中靜滴。

3．膽茶堿：為膽堿當(dāng)茶堿的復(fù)鹽制劑。水溶性強(qiáng)，溶解度為氨茶堿的5倍。因此，胃腸吸收較快，口服后約3/小時(shí)血漿濃度可達(dá)峰值。該藥的胃腸刺激小，適宜口服；常用口服量為每次0．2～0．4克，每日3次。

4．茶堿乙醇胺：為氨茶堿直腸栓劑，用于夜間哮喘，于睡前塞入肛門0．5克，可有效地預(yù)防夜間哮喘的發(fā)作。

5．思普菲林：是近年來(lái)發(fā)現(xiàn)的新一代衍生物。支氣管擴(kuò)張效應(yīng)是氨茶堿的5倍以上，并無(wú)中樞系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)興奮的副作用。與茶堿相比，恩普菲林不增加胃的分泌，也無(wú)利尿作用，僅有輕微的惡心、頭痛等副作用。口服劑量每次為4毫克/千克，每日2次；靜注劑量每次為0．5～1．5毫克/千克，每日l(shuí)～2次。

6．茶堿緩釋劑：劑型有持續(xù)釋放12小時(shí)和24小時(shí)兩種。持續(xù)釋放12小時(shí)的制劑，代表藥是茶喘平，口服后在胃腸道中能逐漸、恒速地釋放，對(duì)胃粘膜的刺激性較普通條堿制劑明顯減低。由于茶喘平的療效可靠、作用時(shí)間長(zhǎng)和給藥方便等優(yōu)點(diǎn)，使之成為最常用的口服止喘藥物。其用法為：成人每12小時(shí)口服250～500毫克，9～16歲每12小時(shí)口服250毫克，6～8歲每12小時(shí)口服125毫克。持續(xù)釋放24/小時(shí)的制劑有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶堿類藥物的作用機(jī)制相當(dāng)復(fù)雜，傳統(tǒng)的觀點(diǎn)認(rèn)為，茶堿類藥物的平喘是特異性地抑制磷酸二酯酶的活性。使細(xì)胞內(nèi)CAMP增高，從而導(dǎo)致支氣管擴(kuò)張。但近年來(lái)的研究證實(shí)，治療劑量的茶堿不能抑制磷酸二酯酶活性，許多比茶堿抑制磷酸二酯酶活性更強(qiáng)的藥物都無(wú)平喘效應(yīng)。研究還表明：茶堿類藥物通過促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)Ca2+的外流而抑制Ca2+的內(nèi)流，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度降低，從而使氣道平滑肌松弛，支氣管擴(kuò)張。茶堿類藥物有保護(hù)肥大細(xì)胞膜、抑制炎性介質(zhì)釋放的作用，并有直接刺激內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放作用和桔抗體內(nèi)腺音所誘發(fā)的支氣管痙攣效應(yīng)作用。能增加氣道的粘液分泌，促進(jìn)支氣管的粘液清除作用；能增加肺與支氣管的血流量，擴(kuò)張肺動(dòng)脈，并具有能直接刺激呼吸中樞、使之興奮的作用。