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    杜仲的現(xiàn)代研究

    2012-09-07 09:48 醫(yī)學教育網(wǎng)
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    化學成分

    樹皮含杜仲膠6~10%,根皮約含10~12%,樹葉含杜仲膠2%~4%。此外,還含糖甙0.142毫克%、生物堿0.066毫克%、果膠6.5毫克%、脂肪2.9毫克%、樹脂1.76毫克%、有機酸0.25毫克%、酮糖(水解前2.15毫克%、水解后3.5毫克%)、維生素C20.7毫克%、另外。含有維生素E,維生素B及β-胡蘿卜素等,還含有很多人體必須的微量元素,醛糖、綠原酸。

    種子所含脂肪油的脂肪酸組成為亞麻酸67.38%、亞油酸9.97%、油酸15.81%、硬脂酸2.15%.棕櫚酸4.68%。果實含膠量可達27%,易溶于乙醇、丙酮等有機溶劑。

    近年來許多學者對杜仲的化學成分進行了大量研究。經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)杜仲的皮、葉、枝條、果實和花中含有的成分大致可分為以下幾類:

    木脂素類(lignans) 杜仲膏

    包括松脂醇二葡萄糖苷(pinoresinol diglucoside)這一主要降壓成分、丁香脂醇二葡萄糖昔、橄欖脂素、吉尼波西狄克酸甲脂(geniposidic acid methylester)、兒茶素-(7,8-b,c)-4α-(3,4-二羥苯基)-α-(3H)吡喃糖、兒茶素-(7,8-b,c) -4β-(3,4-二羥苯基)-α-(3H)吡喃糖等,迄今為止,從杜仲中已分離出木脂素類化合物27種,其中許多有效成分在抗腫瘤方面具有很好的活性。

    苯丙素類化合物(penylpropanoids)

    包括香豆酸(coumaric)、咖啡酸乙酯(caffeic acid ethylester)、綠原酸(chlorogenic-acid) 、松柏苷(syringin)。迄今為止,杜仲中發(fā)現(xiàn)苯丙素類化合物有11種。

    環(huán)烯醚萜類(iridoids)

    杜仲醇(encommiol)、杜仲醇苷(encommio-side)、京尼平(genipin)、京尼平苷酸(geniposidic acid)、京尼平苷(geniposide)、桃葉珊瑚苷(aucubin)、筋骨草苷(ajugoside)、哈帕苷丁酸酯(harpagide acetate)、雷撲妥苷(reptoside)、車葉草酸、去乙酰車葉草酸、10-乙酰雞屎藤苷、表杜仲醇。到目前為止,從杜仲中分離的環(huán)烯醚萜類化合物共15個。

    黃酮類

    黃酮類化合物也是杜仲的主要有效成分之一,其含量的高低是判斷杜仲生藥及其產(chǎn)品質(zhì)量的重要指標,對杜仲黃酮類化合物的報道多見于含量測定和分離提取工藝的研究。經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)杜仲中所含黃酮類化合物主要為山奈酚(kaempferol)、槲皮素(quercetin)、紫云英苷(astragalin)、陸地錦苷(hirsutin)、蘆丁(rutin)。

    杜仲膠(gutta-percha)

    醫(yī)學作用

    【化學成分】

    杜仲皮、葉含14種木脂素和木脂素甙,與甙元聯(lián)接的糖均為吡喃葡萄糖.其中二苯基四氫呋喃并四氫呋喃木脂素及其甙有松脂素雙糖甙等,松脂素雙糖甙為杜仲降壓的有效成分.從杜仲皮中還分到正二十九烷、正卅烷醇、白樺脂醇、白樺脂酸、β-谷甾醇、熊果酸、香草酸.杜仲皮和葉還含有17種游離氨基酸以及鍺、硒等15種微量元素.

    【理化鑒別】

    成分分析研究進展:略

    【含量測定】

    色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;甲醇-水(25:75)為流動相;檢測波長為277nm.理論板數(shù)按松脂醇二葡萄糖苷峰計算應不低于1000.對照品溶液的制備:精密稱取松脂醇二葡萄糖苦對照品適量,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,搖勻,即得.供試品溶液的制備:取該品約3g,剪成碎片,揉成絮狀,取2g,精密稱定,置索氏提取器中,加入氯仿適量,加熱回流6小時,棄去氯仿液,藥渣揮去氯仿,再置索氏提取器中,加人甲醇適量,加熱回流6小時,提取液回收甲醇至適量,轉移至10ml量瓶中,加甲醇至刻度,搖勻,濾過,即得.測定法:分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各10pl,注人液相色譜儀,測定,即得.該品含松脂醇二葡萄糖脊(C32H42O16)不得少于0.10%.

    【藥理作用】

    1. 降壓作用:乙醇提取物1~2g/kg靜脈注射,對麻醉狗有降低血壓作用,重復使用產(chǎn)生快速耐受性,果實提取物亦有類似的降壓作用;煎劑5~8g/kg給腎型高血壓狗灌胃,用藥4周,降壓效果不夠滿意;給兔、狗靜脈注射生杜仲、炒杜仲的煎劑、酊劑表明:炒杜仲降壓作用比生杜仲大,煎劑比酊劑作用強.

    2. 對免疫功能的影響:杜仲醇沉水煎液6g/kg給大鼠灌胃,可使外周血中嗜酸性粒細胞減少,血漿皮質(zhì)醇增加;10g/kg給小鼠灌胃,使小鼠外周血淋巴細胞減少,血糖含量增加,幼鼠胸腺縮小.說明杜仲具有興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能,但能提高小鼠血清碳末廓清速率和腹腔巨噬細胞的吞噬功能,并對抗氫化可的松的免疫抑制作用.此外,杜仲還有利尿作用.

    藥理作用

    ①降壓作用如杜仲降壓茶

    樹皮的提取物及煎劑對動物有持久的降壓作用。用其浸膏5毫升(生藥1~2克)給麻醉犬靜脈注射后產(chǎn)生顯著的降壓作用,可持續(xù)2~3小時,呈"快速耐受"現(xiàn)象。在3只腎型高血壓狗,每天以煎劑5~8克/公斤灌胃,共4周,收縮壓降低最多時只有8~22毫米汞柱(4~10%),因此療效不夠滿意。杜仲的炮制與劑型對降壓作用有一定影響,煎劑作用強于酊劑,炒杜仲的降壓作用較生杜仲為大。杜仲對貓有降壓作用,但持續(xù)較短,"快速耐受"現(xiàn)象不顯著。對膽甾醇動脈硬化家兔之降壓作用較對正常家兔更為顯著,但亦能產(chǎn)生"快速耐受"。至于降壓原理,因尚未確定有效成分,故屬于初步性質(zhì),已證明急性降壓與迷走神經(jīng)無大關系,亦不受阿托品之影響。對離體兔心,杜仲小量時先興奮,后略呈抑制;也有報告其對心臟的抑制作用與其pH有關(pH在4~5之間),經(jīng)調(diào)整后,對大鼠與家兔離體心臟皆呈興奮作用。杜仲對正常兔耳血管有直接擴張作用,但同樣濃度卻使實驗性膽甾醇動脈硬化兔耳血管呈收縮作用,對正常家兔的冠狀血管與腎血管在低濃度時多呈擴張作用,高濃度時則相反,對動脈硬化家兔的冠狀血管在低濃度時亦呈收縮作用。因其降壓與心及血管的直接關系不大,故推論其為中樞性者。

    ②利尿作用

    杜仲的各種制劑對麻醉犬均有利尿作用,且無"快速耐受"現(xiàn)象。對正常大鼠、小鼠亦有利尿作用。杜仲中含鉀0.4%,故推論利尿可能與鉀有關。

    ③其他作用

    臨床使用杜仲浸劑,能使高血壓患者血壓有所降低,并改善頭暈、失眠等癥狀,大劑量(20~25克/公斤/日)杜仲煎劑給狗灌胃,能使其安靜、貪睡,不易接受外界刺激。大劑量對小鼠亦有抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,杜仲對大鼠和兔的離體子宮,均能抑制腦垂體后葉所引起的興奮作用,而使子宮松弛,但對貓的離體子宮反呈興奮作用。曾有人報告杜仲煎劑在試管中對結核桿菌有某些抑制作用。其醇浸劑似能減少大鼠腸道中膽甾醇的吸收。

    杜仲樹葉中含有杜仲膠、松脂醇二葡萄糖甙、山奈酚、杜仲甙、筋骨草甙、雷撲妥甙、哈帕甙乙酸脂、半乳糖醇,另外還有一些微量元素鋅、銅、鐵、鈣、磷、錳、鉛等。

    動物實驗結果表明:杜仲可增強小鼠紅細胞SOD的活力,并增強其腎上腺重量。杜仲可使低下的生理功能恢復正常,提示杜仲具有一定的抗衰老作用。杜仲中富含的多種微量元素與人體內(nèi)分泌系統(tǒng)、免疫功能系統(tǒng)、生長發(fā)育系統(tǒng)的結構和功能有密切關系,特別是與抗衰老有密切關系。如鋅可加速創(chuàng)傷、潰瘍、手術創(chuàng)口等的修復,對淋巴細胞起特異性促細胞分裂的作用,這表明鋅具有延緩衰老作用。

    臨床應用

    1.杜仲酒(《外臺秘要》)治卒腰痛。杜仲、丹參各25g,川芎15g。上3味切,以酒2斤漬5晚,隨性少少飲之。方中杜仲配伍各藥有補肝腎、強筋骨的功效。

    2.思仙續(xù)斷丸(《本事方》)治肝腎風虛氣弱,腳膝不可踐地,腰脊疼痛,風毒流注下經(jīng),行止艱難,小便余瀝,此藥補五臟內(nèi)傷,調(diào)中益精涼血,堅強筋骨,益智輕身。杜仲150g,五加皮、防風、薏苡仁、羌活、續(xù)斷、牛膝各90g,萆薢120g,生干地黃150g。上為末,好酒3升,化青鹽90g,用木瓜250g,以鹽酒煮成膏,和杵丸如梧子大,每服50丸,空心食前,溫酒鹽湯下。方中杜仲配伍續(xù)斷治肝腎不足之腰膝酸痛,腿軟無力,行走不利等癥。

    3.單味配豬腰子同燉吃,治腎虛腰背酸痛,腿膝軟弱,小便頻數(shù)。

    此外 在臨床上還可以應用于以下幾方面:

    ①治療高血壓病

    以10%杜仲酊每次30滴,日服3次。共治119例,經(jīng)1~23個月的觀察,療效滿意者51例(42.8%),平均治療9.1個月;稍進步者15例(12.6%);無效者53例(44.6%)。未發(fā)現(xiàn)不良反應。另有以5%杜仲酊每次5毫升,日服3次,治療124例,對早期高血壓病的療效較好,在治療1個半月內(nèi)有4例血壓降至正常;對重癥高血壓則不能遏制其發(fā)展。有人認為杜仲對自覺癥狀的改善較其它藥物顯著。曾用杜仲、利血平、利血平合并肼苯噠嗪三組進行療效對照,結果降壓效果以杜仲最差,有效率為50%,其它兩組分別為90%、95%;但自覺癥狀的減輕則以杜仲為最佳,占82.5%,其它兩組分別為65.1%:61.3%。實驗觀察證明,炒杜仲的降壓作用比生杜仲的降壓作用大,醇浸液比水煎液的降壓作用小。

    ②治療小兒麻痹后遺癥

    用杜仲1.5兩,豬腳1只;加水適量,文火熬4小時,取藥汁每日2次分服;次日將藥渣另加豬腳1只再行煎服,隔日1劑,共服10劑。治療1例病史二年的患兒,用過中、西醫(yī)及新醫(yī)療法均無效,經(jīng)用上方,同時進行肌肉按摩及功能訓練,1周后,肌力開始有進步,可獨立行走30米;2周后能獨立行走200米,步態(tài)較穩(wěn),肌力顯著進步;第3周已能獨立行走600米,步態(tài)穩(wěn)健有力。

    據(jù)日本大學藥學系高橋周七教授的最新研究表明,杜仲可以提高機體膠原蛋白的新陳代謝,小鼠試驗結果顯示,服用杜仲粉的小鼠膠血清內(nèi)原蛋白含量增加1.6倍,作為膠原蛋白指標之一的羥基脯氨酸也多出1.3倍。因此杜仲具有減肥和美容的作用。

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