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一、藥物的吸收及影響因素
除只要求發(fā)揮局部作用外,多數(shù)情況,我們使用的藥物,必須通過用藥部位進(jìn)入身體血液循環(huán),隨血液循環(huán)到達(dá)患病部位而發(fā)揮作用。這種藥物經(jīng)給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程叫做藥物的吸收。任何藥物要發(fā)揮相應(yīng)的治療作用,必須達(dá)到有效的濃度,所以保證藥物的吸收是追求預(yù)期療效的首要環(huán)節(jié)。
現(xiàn)實用藥過程中,影響藥物吸收的因素很多,如果不引起重視的話,就會使藥物的吸收受到不同程度的影響而直接影響治療效果,現(xiàn)將常見的影響藥物吸收的因素及必要的注意事項簡結(jié)如下,供患者參考:
1.生理因素:
(1)胃排空速率:胃是人體重要的消化器官,也是很多藥物重要的吸收部位,藥物口服后首先到達(dá)的就是胃,并在胃內(nèi)停留一段時間,而后通過十二指腸進(jìn)入小腸,單位時間內(nèi)胃內(nèi)容物向小腸排出的量就叫胃排空速率,小腸是人體最大、最主要的吸收器官,藥物的吸收也同樣以小腸為主,胃空速率決定了藥物進(jìn)入小腸的速度,故對藥物起效的快慢、作用的強弱及持續(xù)時間的長短有明顯的影響,胃空速率增加時,多數(shù)藥物吸收加速,對酸不穩(wěn)定的藥物或希望速效的藥物比較有利,但對于主要靠胃粘膜吸收的藥物(如某些弱酸性藥物)反而減少其吸收,如維生素B2;
在用藥時,還要考慮有些因素會影響胃排空速率,如:同服某些藥物(654-2等延緩胃排空),體位(左側(cè)臥排空速度快,右側(cè)臥則慢),疾病狀態(tài)(胃酸過高時排空速度慢)。
(2)小腸的蠕動:藥物在腸內(nèi)的滯留時間和運行速度對藥物的吸收是至關(guān)重要的,藥物滯留時間愈長、在腸內(nèi)運行愈緩慢,吸收愈完全徹底。
此外,胃腸道酸堿度、胃腸粘膜血流速度、肝臟的首關(guān)效應(yīng)等對某些藥物的吸收也會產(chǎn)生不同程度的影響。
2.藥物的性質(zhì):
(1)藥物的理化性質(zhì):首先,藥物的脂溶性大,藥物的吸收好,但脂溶性過大時,藥物和粘膜細(xì)胞膜結(jié)合過于牢固,也會影響藥物進(jìn)入血液循環(huán);其次藥物的溶出速度,固體制劑必須在胃腸液中先溶解,然后才能被粘膜吸收,如果藥物的在胃腸液中溶解的速度太慢(主要是一些難溶藥物),也會影響藥物的吸收;
此外,藥物在胃腸液中的穩(wěn)定性對藥物的吸收也有影響,如果藥物在胃腸液中不穩(wěn)定,就容易分解失活,使藥物的吸收量減少。
(2)藥物的劑型因素:常用口服制劑吸收由快到慢的順序是:口服液>散劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>包衣片。
3.食物的影響:
空腹比進(jìn)食后藥物胃空速率快,食物吸收胃內(nèi)水分,會延緩固體制劑的溶出,減慢藥物的吸收;高脂肪飲食能促進(jìn)膽汁的分泌,增加血液及淋巴循環(huán),同時膽酸可增加難溶藥物的溶解度,利于吸收。
總之,要保證藥物的吸收,明確上述影響因素是非常必要的,患者朋友們在用藥前要認(rèn)真閱讀使用說明,或咨詢醫(yī)師、藥師,盡量避開不利因素。
二、藥物的代謝及影響因素
藥物的代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化過程。多數(shù)藥物經(jīng)過代謝后失去活性,并轉(zhuǎn)化為極高的水溶性代謝物而利于排出體外。也有些藥物在體內(nèi)幾乎不被代謝,以原形藥物排出。
藥物進(jìn)行代謝需要酶的參與,肝臟是藥物代謝的重要器官,肝臟微粒體的細(xì)胞色素P-450酶系統(tǒng)是促進(jìn)藥物代謝的主要酶系統(tǒng),故有稱肝藥酶。部分藥物也可在其他組織被有關(guān)的酶催化而分解。
肝藥酶的獲性和含量不不穩(wěn)定的,且個體差異較大,又易受某些藥物的影響。凡能使肝藥酶的活性增強或合成加速的藥物稱為藥酶誘導(dǎo)劑,它可加速藥物自身和其他某些藥物的代謝,這是藥物產(chǎn)生耐受性的原因之一。如苯巴比妥的藥酶誘導(dǎo)作用很強,連續(xù)用藥能加速自身的代謝和抗凝血藥華發(fā)林的代謝,使其藥效降低。凡能使藥酶活性降低或合成減少的藥物稱藥酶制劑,它能減慢其他某些藥物的代謝,使藥效增強。如氯霉素為藥酶抑制劑,能減慢苯妥英鈉的代謝,兩藥同服可使苯妥英鈉的血濃度升高、藥效增強,甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng)。故聯(lián)合用藥時應(yīng)注意藥物間相互影響。