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    五味子現(xiàn)代研究

    藥物概述

    【性味歸經(jīng)】:溫;酸、甘;歸肺、心、腎經(jīng)

    【化學(xué)成分】五味子素(schizandrin)、去氧五味子素(de-oxyschizandrin)、新一味子素(neoschizandrin)、五味子醇(schizan-drol)、五味子酯(schisantherin,gomisin)、A、B、C、D、E、F、G、H、J、K1、K2、K3、L1、L2、M1、M2、N2,O,R等。

    【炮制】篩凈灰屑,除去雜質(zhì),置蒸籠內(nèi)蒸透,取出曬干。酒五味子:取揀凈的五味子,加黃酒拌勻,置罐內(nèi),密閉,隔水蒸之,待酒吸盡,取出,曬干。此外尚有用蜜蒸、醋蒸者,方法與酒蒸同(五味子每100斤用黃酒20斤,或用蜂蜜30斤,或用米醋15斤)。

    《雷公炮炙論》:"凡用(五味子)以銅刀劈作兩片,用蜜浸蒸,從巳至申,卻以漿浸二宿,焙干用。"

    【功能與主治】收斂固澀,益氣生津,補(bǔ)腎寧心。用于久嗽虛喘,夢(mèng)遺滑精,遺尿尿頻,久瀉不止,自汗,盜汗,津傷口渴,短氣脈虛,內(nèi)熱消渴,心悸失眠。

    【用法與用量】1.5~6g。

    【貯藏】置通風(fēng)干燥處,防霉。

    【鑒別】

    (1)該品橫切面:外果皮為1列方形或長(zhǎng)方形細(xì)胞,壁稍厚,外被角質(zhì)層,散有油細(xì)胞;中果皮薄壁細(xì)胞10余列,含淀粉粒,散有小型外韌型維管束;內(nèi)果皮為1列小方形薄壁細(xì)胞。種皮最外層為1列徑向延長(zhǎng)的石細(xì)胞,壁厚,紋孔及孔溝細(xì)密;其下為數(shù)列類(lèi)圓形、三角形或多角形石細(xì)胞,紋孔較大;石細(xì)胞層下為數(shù)列薄壁細(xì)胞,種脊部位有維管束;油細(xì)胞層為1列長(zhǎng)方形細(xì)胞,含棕黃色油滴;再下為3~5列小形細(xì)胞;種皮內(nèi)表皮為1列小細(xì)胞,壁稍厚,胚乳細(xì)胞含脂肪油滴及糊粉粒。

    粉末暗紫色。種皮表皮石細(xì)胞表面觀呈多角形或長(zhǎng)多角形,直徑18~50μm,壁厚,孔溝極細(xì)密,胞腔內(nèi)含深棕色物。種皮內(nèi)層石細(xì)胞呈多角形、類(lèi)圓形或不規(guī)則形,直徑約至83μm,壁稍厚,紋孔較大。果皮表皮細(xì)胞表面觀類(lèi)多角形,垂周壁略呈連珠狀增厚,表面有角質(zhì)線(xiàn)紋;表皮中散有油細(xì)胞。中果皮細(xì)胞皺縮,含暗棕色物,并含淀粉粒。

    (2)取該品粉末1g,加氯仿20ml,加熱回流30分鐘,濾過(guò),濾液蒸干,殘?jiān)勇确?ml使溶解,作為供試品溶液。另取五味子對(duì)照藥材1g,同法制成對(duì)照藥材溶液。再取五味子甲素對(duì)照品,加氯仿制成每1ml含1mg的溶液,作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法(附錄ⅥB)試驗(yàn),吸取上述三種溶液各2μl,分別點(diǎn)于同一硅膠GF254薄層板上,以石油醚(30~60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15:5:1)的上層溶液為展開(kāi)劑,展開(kāi),取出,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品色譜中,在與對(duì)照藥材和對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同顏色的斑點(diǎn)。

    【檢查】雜質(zhì)不得過(guò)1%(附錄ⅨA)。

    【含量測(cè)定】照高效液相色譜法(附錄ⅥD)測(cè)定。

    色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;甲醇-水(13:7)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為250nm。理論板數(shù)按五味子醇甲峰計(jì)算應(yīng)不低于2000。

    對(duì)照品溶液的制備取五味子醇甲對(duì)照品15mg,精密稱(chēng)定,置50ml量瓶中,用甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻,即得(每1ml含五味子醇甲0.3mg)。

    供試品溶液的制備取該品粉末(過(guò)三號(hào)篩)約0.25g,精密稱(chēng)定,置20ml量瓶中,加甲醇約18ml,超聲處理(功率250W,頻率20kHz)20分鐘,取出,加甲醇至刻度,搖勻,濾過(guò),即得。

    測(cè)定法分別精密吸取對(duì)照品溶液與供試溶液各10μl,注入液相色譜儀,測(cè)定,即得。該品含五味子醇甲(C24H32O7)不得少于0.40%。

    作用功效

    五味子可以保護(hù)人體五臟-心、肝、脾、肺、腎在中國(guó)和現(xiàn)代日本(侵華時(shí)竊取大量中醫(yī)藥資料),五味子是熱門(mén)的專(zhuān)論題材。早在兩千多年前,王宮貴族和中藥老師已普遍采用這種傳統(tǒng)沿用的強(qiáng)身妙品。五味子,顧名思義是一種具有辛、甘、酸、苦、咸五種藥性的果實(shí),在一般只帶有一、兩種藥味的中藥材當(dāng)中,實(shí)屬獨(dú)特。這種五味俱全、五行相生的果實(shí),能對(duì)人體五臟–心、肝、脾、肺及腎發(fā)揮平衡作用。

    五味子含有豐富的有機(jī)酸、維生素、類(lèi)黃酮、植物固醇及有強(qiáng)效復(fù)原作用的木酚素(例如五味子醇甲、五味子乙素或五味子脂素),它也是兼具精、氣、神三大補(bǔ)益的少數(shù)藥材之一,能益氣強(qiáng)肝、增進(jìn)細(xì)胞排除廢物的效率、供應(yīng)更多氧氣、營(yíng)造和運(yùn)用能量、提高記憶力及性持久力。古時(shí)候,俄羅斯獵人每次遠(yuǎn)行狩獵之前必定服用五味子以強(qiáng)身補(bǔ)氣。

    北五味子質(zhì)比南五味子優(yōu)良。北五味子呈不規(guī)則的球形或扁球形,直徑5~8mm。表面紅色、紫紅色或暗紅色,皺縮,顯油潤(rùn),果肉柔軟,有的表面呈黑紅色或出現(xiàn)“白霜”。種子1~2,腎形,表面棕黃色,有光澤,種皮薄而脆。果肉氣微,味酸;種子破碎后,有香氣,味辛、微苦。北五味子主要產(chǎn)地為東北地區(qū)及內(nèi)蒙古、河北、山西等地。南五味子粒較小。表面棕紅色至暗棕色,干癟,皺縮,果肉常緊貼種子上。多年生落葉藤本。小枝灰褐色,皮孔明顯。葉互生,廣橢圓形或倒卵形。長(zhǎng)5-10cm,寬2-5cm,先端急尖或漸尖,邊緣有細(xì)齒;葉柄淡粉紅色?;▎涡援愔?,生于葉腋,花梗細(xì)長(zhǎng)柔軟;花被片6-9,乳白色或粉紅色,芳香;雄花雄蕊5;雌蕊群橢圓形,心皮17-40、覆瓦狀排列于花托上。果熟時(shí)呈穗狀聚合果。漿果球形,肉質(zhì),熟時(shí)深紅色?;ㄆ?-6月,果期7-9月。生于半陰濕的山溝、灌木叢中。主產(chǎn)遼寧、黑龍江、吉林。南五味子產(chǎn)于長(zhǎng)江流域及西南地區(qū)。

    五味子具有非凡的功效,其中包括:

    保肝及再生肝臟組織

    肝臟是人體的中樞解毒器官,負(fù)責(zé)濾除有毒物質(zhì),以免對(duì)人體造成傷害。五味子能促進(jìn)肝臟的解毒過(guò)程、保護(hù)肝臟免受毒害,并能再生因?yàn)E用酒精、藥物或肝炎而受損的肝臟組織。五味子亦能有效地降低不斷升高的轉(zhuǎn)胺酶–丙胺酸轉(zhuǎn)胺酶(SGPT/ALT-20天內(nèi)降低75%)和甲型胎兒球蛋白(AFP-最廣泛用于生化血液檢驗(yàn)以檢測(cè)肝癌)水平,比起廣為人知的水飛薊素(取自奶薊),其效用更安全。

    您可知道……

    醋胺酚(一種常用的退熱鎮(zhèn)痛藥)足以降低肝臟的谷胱甘肽(GSH)水平,可能造成肝臟受損。

    五味子能加速醋胺酚的代謝率及減低GSH耗損,幫助保護(hù)肝臟。

    人體測(cè)試結(jié)果顯示,五味子對(duì)于患有因病毒所引起之慢性肝炎者(包括A型、B型、C型、D型和E型)尤其有效。事實(shí)上,根據(jù)中國(guó)的一項(xiàng)臨床試驗(yàn)報(bào)告顯示,它在治療肝炎病人方面有76%成功率,而且沒(méi)有任何副作用。

    五味子具有消炎作用

    五味子具有消炎作用,以制止肝臟損傷,激活合成代謝過(guò)程以促進(jìn)受損肝細(xì)胞的修復(fù),并能增強(qiáng)脫氧核醣核酸(DNA)合成物和鳥(niǎo)胺酸脫羧酶的活性,再生肝臟細(xì)胞。

    四氯化碳(CCl4)是其中一種對(duì)肝臟最具毒害的物質(zhì)。無(wú)數(shù)的研究顯示,五味子的強(qiáng)效保肝功效能對(duì)抗CCl4的毒害作用。由此可見(jiàn),五味子在保護(hù)肝臟免受日常毒素侵害方面有很大的功效!

    保護(hù)及增強(qiáng)心臟機(jī)能

    五味子有利于組織細(xì)胞的氧氣交換,而且在一些缺氧和心肌受損的個(gè)案中,已獲證實(shí)能對(duì)心臟組織產(chǎn)生保護(hù)作用。它也能平緩心跳頻率和紓解高血壓。

    增進(jìn)智能健全

    五味子能激活神經(jīng)系統(tǒng),促進(jìn)反應(yīng)能力、精神集中力和協(xié)調(diào)作用,并增強(qiáng)思維清晰。盡管它具有激活的作用,卻沒(méi)有咖啡因焦躁不安的副作用。這種小小的漿果,有時(shí)也被用于治療憂(yōu)郁癥,并且有助改善煩躁和健忘問(wèn)題。增強(qiáng)體能耐力

    五味子能增強(qiáng)耐力與力氣并加速體力復(fù)原。在俄羅斯,以工廠員工和兒童為試驗(yàn)對(duì)象的研究結(jié)果顯示,五味子能增進(jìn)耐力、增強(qiáng)體力和減少罹患疾病。

    抗防自由基侵害

    自由基是引起動(dòng)脈粥樣硬化、癌癥、冠狀心臟疾病和免疫力不足的主因,也是造成老化過(guò)程加速的罪魁禍?zhǔn)?。五味子所含的木酚素是?qiáng)效抗氧化劑,能抑制自由基,并能增加肝臟內(nèi)的抗氧化劑–谷胱甘肽的水平。

    延緩老化過(guò)程

    研究報(bào)告顯示,五味子常被用作抗老化和益氣的補(bǔ)劑,而近期的研究結(jié)果更闡明了此原理。研究發(fā)現(xiàn),五味子所含的木酚素能增強(qiáng)腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)或線(xiàn)粒體(細(xì)胞能量庫(kù))的能量生產(chǎn),同時(shí)保護(hù)粒線(xiàn)體免受氧化壓力所侵害。這些作用足以說(shuō)明為何五味子能減緩老化過(guò)程和延緩出現(xiàn)與老化相關(guān)的疾病,如心臟衰竭、阿茲海默癥及帕金森氏癥。

    滋補(bǔ)和增強(qiáng)腎臟機(jī)能

    在中醫(yī)的角度上,五味子常被用于滋腎生津,有助治療盜汗、煩渴及頻尿問(wèn)題,而且在治療尿失禁和早泄方面也很有幫助。

    強(qiáng)效適應(yīng)劑

    五味子是最有效的植物適應(yīng)劑之一,能增進(jìn)智能、體能和感官機(jī)能,并增強(qiáng)對(duì)壓力的阻抗力。簡(jiǎn)而言之,它能幫助人體承受諸如冷、熱、噪音、情緒超負(fù)荷之類(lèi)的壓力因素,故有助于提升工作表現(xiàn)、增強(qiáng)耐力和減輕疲勞。

    其它功效

    增進(jìn)視力(包括夜間視力)

    增進(jìn)聽(tīng)覺(jué)能力

    強(qiáng)肺,紓解呼吸系統(tǒng)感染問(wèn)題(例如慢性咳嗽、呼吸淺短及呼吸時(shí)會(huì)發(fā)出氣喘聲)

    增強(qiáng)人體免疫力及增強(qiáng)對(duì)疾病的抵抗力

    加速病后復(fù)原

    恢復(fù)因長(zhǎng)時(shí)間勞累而耗損的精力

    增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)時(shí)的肌肉活動(dòng)力

    解決皮膚問(wèn)題(包括蕁麻疹和濕疹

    對(duì)肝臟的功效與作用

    其一、促進(jìn)肝臟的解毒過(guò)程,通過(guò)加速醋胺酚的代謝率及減低GSH耗損、對(duì)抗CCl4的毒害作用等,保護(hù)肝臟免受毒害,并能促使受損的肝細(xì)胞再生。

    其二、具有消炎作用,以阻止肝臟細(xì)胞損傷,激活合成代謝過(guò)程以促進(jìn)受損肝細(xì)胞的修復(fù),并能增強(qiáng)脫氧核醣核酸(DNA)合成物和鳥(niǎo)胺酸脫羧酶的活性,促使受損的肝細(xì)胞再生。

    其三、增強(qiáng)人體免疫力及增強(qiáng)對(duì)疾病的抵抗力、恢復(fù)因長(zhǎng)時(shí)間勞累而耗損的精力、加速病后復(fù)原。

    五味子的作用:

    1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用

    五味子具有明顯的鎮(zhèn)靜作用,五味子提取物和醇甲能減少小鼠自主活動(dòng),尚有鎮(zhèn)痛作用、肌肉松弛作用。

    2.保肝作用

    五味子醇提物及五味子甲素、乙素、丙素、醇甲、醇乙、酯甲、酯乙等對(duì)化學(xué)毒物引起的動(dòng)物肝細(xì)胞損傷有明顯保護(hù)作用。

    3.對(duì)心血管系統(tǒng)作用

    五味子有擴(kuò)血管作用。五味子素、五味子丙素、去氧五味子素等對(duì)于離體狗腸系膜動(dòng)脈收縮均有抑制作用,能增加脈鼠離體心臟及麻醉狗冠脈血流量。

    4.延緩衰老作用

    《本經(jīng)》記載,五味子“主益氣,補(bǔ)不足,強(qiáng)陰,益男子精”。五味子乙素、五味子酚均具有抗氧化作用,能清除自由基、抑制過(guò)氧化脂質(zhì)形成。此外,五味子能降低血清膽固醇,增加腦和肝中蛋白質(zhì)含量,均表明具有抗衰老作用。

    5.對(duì)呼吸系統(tǒng)作用

    五味子能“收肺氣”、“寧嗽定喘”。五味子能增強(qiáng)小鼠慢性支氣管炎支氣管上皮細(xì)胞功能。

    6.對(duì)代謝及免疫功能的作用

    五味子能促進(jìn)肝糖原的合成,使糖代謝加強(qiáng),又能增加肝細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成。

    7.抗?jié)冏饔梦逦蹲咏o大鼠灌胃,能抑制應(yīng)激性潰瘍的發(fā)生,使?jié)冎笖?shù)減少,并能抑制胃液分泌。

    醫(yī)學(xué)作用

    【化學(xué)成分】

    北五味子含活性成分木脂素類(lèi), 主要為五味子素(schizandrin)及其類(lèi)似物α、β、γ、δ、ε-五味子素,去氧五味子素(五味子甲素, deoxyschizandrin),新五味子素(neoschizandrin), 五味子醇(schizandrol),戈米辛(gomisin) A、B、C、D、E、F、G、H、J、K1、K2、K3、L4、L2、ml、M2、N、O、R,當(dāng)歸酰戈米辛H、O、P、Q,順芷酰戈米辛H,P,苯甲酰戈米辛H,苯甲酰異戈米辛O,前戈米辛, 表戈米辛O等.果實(shí)完全成熟后,種皮中木質(zhì)素含量最高.南五味子含去氧五味子素約1.76%,五味子酯甲、乙、丙、丁、戊等;酯甲即戈米辛C,酯乙即戈米辛B.種子含揮發(fā)油2%,油中主成分為枸櫞醛;果肉含揮發(fā)油少量, 油中主成分為α、β-花柏烯(α、β-chamigrene).此外,尚含蘋(píng)果酸11%,枸櫞酸8%,酒石酸0.8%,原兒茶酸, 維生素C.化學(xué)成分研究進(jìn)展:略

    【理化鑒別】

    取粗粉約1 g,加水10 ml,浸漬10分鐘, 時(shí)時(shí)振搖,濾過(guò), 濾液濃縮2~3 ml,加5倍量乙醇, 振搖5分鐘,濾過(guò), 濾液揮去乙醇,加水稀釋至10 ml,加活性炭少量, 振搖后濾過(guò).取濾液2 ml,以氫氧化鈉試液中和后, 加硫酸汞試液1滴,煮沸, 濾過(guò),濾液加高錳酸鉀試液1滴, 紫紅色消失而生成白色沉淀.成分分析研究進(jìn)展:略

    【含量測(cè)定】

    色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn):用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;甲醇一水(13:7)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為250nm.理論板數(shù)按五味子醇甲峰計(jì)算應(yīng)不低于2000.

    對(duì)照品溶液的制備:取五味子醇甲對(duì)照品15mg,精密稱(chēng)定, 置50ml量瓶中,用甲醇溶解并稀釋至刻度, 搖勻,即得(每1ml含五味子醇甲O.3mg).

    供試品溶液的制備:取該品粉末(過(guò)三號(hào)篩)約0.25g,精密稱(chēng)定, 置20ml量瓶中,加甲醇約18ml,超聲處理(功率250W,頻率20kHz)20分鐘, 取出,加甲醇至刻度, 搖勻,濾過(guò), 即得.

    測(cè)定法:分別精密吸取對(duì)照品溶液與供試品溶液各10μl,注人液相色譜儀, 測(cè)定,即得.該品含五味子醇甲(C24H32O7)不得少于0.40%.成分分析研究進(jìn)展:略

    【藥理作用】

    1. 對(duì)肝損傷的影響:五味子醇提取物能降低由四氯化碳、硫代乙醇胺等引起的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高.γ-五味子素 (五味子乙素)具抗肝損傷作用.

    2. 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:五味子素有廣泛的中樞抑制作用, 并且有安定作用的特點(diǎn).五味子醇提取物5、10mg/kg灌胃可減少小鼠自發(fā)活動(dòng),協(xié)同戊巴比妥鈉對(duì)小鼠的睡眠作用, 對(duì)抗苯丙胺引起的小鼠興奮,對(duì)抗咖啡因、煙堿引起的小鼠驚厥.五味子素(五味子醇甲)10~100mg/kg腹腔注射, 隨劑量的增加而減少小鼠自發(fā)活動(dòng),10mg/kg腹腔注射對(duì)抗咖啡因、苯丙胺引起的小鼠興奮;60~120mg/kg腹腔注射明顯延長(zhǎng)小鼠巴比妥鈉及戊巴比妥鈉引起的小鼠睡眠時(shí)間;對(duì)抗電休克、戊四唑等引起的驚厥.五味子素有廣泛的中樞抑制作用, 并且有安定作用的特點(diǎn).

    3. 對(duì)心血管的作用:五味子有強(qiáng)心作用,其水浸液及稀醇浸液, 可加強(qiáng)心肌收縮力,增加血管張力.煎劑離體實(shí)驗(yàn)對(duì)大鼠心肌細(xì)胞膜ATP酶活性有抑制作用; 并對(duì)麻醉犬有降壓作用.

    4. 對(duì)免疫功能的影響:能增強(qiáng)機(jī)體對(duì)非特異性刺激的防御能力.

    5. 抗菌作用:乙醇浸液在體外對(duì)炭疽桿菌、金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、傷寒桿菌、霍亂弧菌等均有抑制作用.

    臨床應(yīng)用

    五味子果子實(shí)作中藥功能益氣生津、斂肺滋腎、止瀉、澀精、安神,可治久咳虛喘、津少口干、遺精久瀉、健忘失眠等癥。

    藥理試驗(yàn)證明能調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮和抑制過(guò)程,促進(jìn)肌體代謝,調(diào)節(jié)胃液和膽液分泌,對(duì)肝炎恢復(fù)期轉(zhuǎn)氨酶升高者有降低作用。

    果皮及成熟種皮含木脂素,是五味子的藥用有效成分,其中包括多種五味子素。

    1 . 中醫(yī)臨床應(yīng)用:中醫(yī)論證認(rèn)為, 五味子性酸溫?zé)o毒?!侗窘?jīng)》提出該品有益氣補(bǔ)虛強(qiáng)陰等作用。歷代文獻(xiàn)記述五味子補(bǔ)虛勞,壯筋骨, 專(zhuān)補(bǔ)肺腎,兼補(bǔ)五臟, 益氣生津。對(duì)常見(jiàn)老年病肺腎虛損之咳喘,消渴尿多, 氣虛自汗,陰虛盜汗, 均有治療作用。對(duì)改善老年心血不足、心氣虛、心腎不交之失眠心悸均有良好作用。故常用于:

    (1 ) 老年肺腎虛損之咳喘,氣短。

    (2 ) 老年自汗、盜汗, 津傷口渴,消渴, 陰虛口干,腎虛之證。

    (3 ) 老年心虛、心悸怔忡, 健忘失眠。

    2 . 西醫(yī)臨床應(yīng)用:用五味子一味或五味子復(fù)方治療慢性肝炎,使AL T 顯著降低或恢復(fù)正常。可能是一種肝臟代謝調(diào)節(jié)劑。用于鎮(zhèn)咳、祛痰。五味子復(fù)方治療體虛失眠。用于老年人延緩衰老等, 故為治療老年病的有效藥物。

    總之,該品能提高體力, 消除疲勞,改善智力及提高工作效率。老年人隨增齡而腎精漸虛, 體力日衰,腦力減退, 五味子補(bǔ)腎精改善腦力,故能益智強(qiáng)身, 而實(shí)驗(yàn)研究表明五味子在泌尿生殖系統(tǒng)有一定的抗衰老作用。因此,五味子是一味對(duì)延緩衰老有益并能治療某些老年病的有效藥物。

    主要成分

    五味子含揮發(fā)性成分、木脂素類(lèi)和有機(jī)酸類(lèi).亦含檸檬醛(Citrdal)、葉綠素、甾醇、維生素C、維生素E、糖類(lèi)、樹(shù)脂和鞣質(zhì). 揮發(fā)性成分有:倍半蒈烯(Sesquicarene)、β-花柏烯(β-Chamigrene)、α-花柏烯(α-Cha migrene)、花柏醇(Chamigrenol)、β-甜沒(méi)藥烯(β-Bisabolene)、α-蒎烯(α-Pinene)、莰烯(Cam- phene)、β-蒎烯(β-Pinene)、月桂烯(Myrcene)、α-萜品烯(α-Terpinene)、檸檬烯(Limonene)、γ-萜品烯(γ-Terpinene)、對(duì)聚傘花烯(p-Cymene)、百里酚甲醚(Thymol methylether)、乙酸冰片酯(Bornyl acetate)、香茅醇乙酸酯(Citronellyl acetate)、芳樟醇(Linalool)、萜品烯-4-醇(Terpinene-4-ol)、α-萜品醇(α-Terpi- neol)、2-莰醇(Borneol)、香茅醇(Citronellol)、苯甲酸(Benzoic acid)、δ-蓽澄茄烯(δ-Cadinene)、β-欖香烯(β- Elemene)、衣蘭烯(α-Ylangene)等.

    木脂素類(lèi)有: 五味子素(Schizandrin)、去氧五味子素(Deoxyschizandrin)、γ-五味子素(γ-Schizandrin)、偽-γ-五味子素(Pseudo-γ-schizandrin)、五味子乙素(Wuweizisu B)、五味子丙素(Wuweizisu C)、異五味子素(Isoschizandrin)、前五味子素(Pregomisin)、新五味子素(Neoschizandrin)、五味子醇(Schizandrol)、五味子醇甲(Schizandrol A)、五味子醇乙(Schizandrol B 即Gomisin A)、五味子酯甲、乙、丙、丁、戊(Schisantherin A,B,C,D,E)、紅花五味子酯(Rubschisantherin)、五味子酚酯(Schisanhenol acetdte)、五味子酚乙(Schisanhenol B)、五味子酚(Schisanhenol).

    尚有戈米辛(Gomisin)A、B、C、D、E、F、G、H、J、N、O、R、S、T、U;表戈米辛(Epigomisin)O;當(dāng)歸酰戈米辛(Angeloylgomisin)H、O、Q;惕各酰戈米辛(Tigloylgomisin)H、P;當(dāng)歸酰異戈米辛(Angeloyisogomisin)O;苯甲酰戈米辛(Benzoyl- gomisin)H、O、P、Q;苯甲酰異戈米辛(Benzoyl- isogomisin)O等.

    有機(jī)酸類(lèi)有枸櫞酸、蘋(píng)果酸、酒石酸、琥珀酸.

    尚含有游離脂肪酸, 如油酸、亞油酸、硬脂酸、棕櫚酸、棕櫚油酸和肉豆蔻酸.

    藥理作用

    1. 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 有報(bào)告認(rèn)為,五味子的醇溶液對(duì)比較高級(jí)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用, 而對(duì)脊髓有興奮作用.實(shí)驗(yàn)證明: 適當(dāng)劑量的五味子口服,首先主要影響皮層的內(nèi)抑制過(guò)程, 使內(nèi)抑制過(guò)程加強(qiáng)和集中,產(chǎn)生正誘導(dǎo), 使分化更完善,從而使大腦皮層興奮過(guò)程和抑制過(guò)程趨于平衡.過(guò)大劑量則可引起超限抑制.對(duì)于神經(jīng)癥狀, 適量五味子能促進(jìn)其神經(jīng)活動(dòng)正常化.五味子對(duì)高級(jí)神經(jīng)活動(dòng)的作用還受動(dòng)物神經(jīng)類(lèi)型的影響,弱神經(jīng)型對(duì)五味子的耐受性較小, 容易出現(xiàn)抑制和后抑制.實(shí)驗(yàn)表明:五味子醇甲有廣泛中樞抑制作用,并且有安定藥的作用特點(diǎn).五味子醇甲給小鼠腹腔注射能明顯延長(zhǎng)小鼠戊巴比妥鈉及巴比妥的睡眠時(shí)間, 減少小鼠自主活動(dòng),并加強(qiáng)利血平及戊巴比妥鈉對(duì)自主活動(dòng)的抑制作用, 對(duì)抗咖啡因、苯丙胺對(duì)自主活動(dòng)的興奮作用.醇甲對(duì)抗MES、戊四唑、菸堿及北美黃連堿的強(qiáng)直性驚厥,但對(duì)戊四唑和菸堿引起的陣攣性驚厥無(wú)作用, 亦不能拮抗士的寧、咖啡因、印防己毒素的致驚厥作用;抑制小鼠由電刺激或長(zhǎng)期單居引起的激怒行為,對(duì)小鼠回避性條件反射及二級(jí)條件反射有選擇性抑制作用.大劑量可產(chǎn)生木僵, 該木僵可被腦室注射 DA 所對(duì)抗.五味子醇甲可使大鼠紋狀體及下丘腦多巴胺含量明顯增加,提示五味子醇甲的中樞抑制作用可能與多巴胺系統(tǒng)有一定聯(lián)系.戈米辛A有持續(xù)而強(qiáng)烈的安神或鎮(zhèn)靜作用, 五味子素的作用則比較短暫.戈米辛A能縮短巴比妥引起的小鼠睡眠時(shí)間,在較大劑量時(shí), 具有止痛作用;五味子素亦具有止痛作用,而且還有抑制醋酸扭體反應(yīng)作用.大劑量給藥時(shí), 這兩種木脂素成分均具有肌肉松弛作用.

    口服五味子粉能使大腦皮層抑制過(guò)程集中,增強(qiáng)興奮與抑制過(guò)程的靈活性, 并使兩過(guò)程趨于平衡,從而提高大腦的調(diào)節(jié)功能, 和人參作用類(lèi)似.對(duì)中樞的興奮和強(qiáng)壯作用體現(xiàn)在人的抗疲勞作用方面,大劑量時(shí)可使動(dòng)物陽(yáng)性條件反射加強(qiáng).脊髓橫斷蛙實(shí)驗(yàn)證明: 五味子使脊髓反射增強(qiáng), 反射潛伏期縮短.加大劑量,直接受腦神經(jīng)支配的軀體上部的運(yùn)動(dòng)亦加強(qiáng), 動(dòng)物處于易醒和不眠狀態(tài).?dāng)嘟^后肢血液供應(yīng),此興奮脊髓反射的作用仍然出現(xiàn).說(shuō)明五味子是直接作用于神經(jīng)組織, 而與皮膚感受器和肌肉的反應(yīng)性無(wú)關(guān).五味子對(duì)脊髓興奮藥士的寧的強(qiáng)直性驚厥似有增強(qiáng)作用.

    五味子對(duì)健康人的中樞神經(jīng)系統(tǒng)各部位所進(jìn)行的反射性反應(yīng)有興奮與強(qiáng)壯作用;能改善人的智力活動(dòng),提高工作效率.如以健康青年男子作對(duì)象, 在 5 分鐘內(nèi)穿線(xiàn)入針,聽(tīng)發(fā)報(bào)機(jī)的正誤率, 或以長(zhǎng)距離賽跑為指標(biāo),五味子素 5~10mg,對(duì)這些需要緊張注意力、精細(xì)協(xié)調(diào)的動(dòng)作以及體力運(yùn)動(dòng)均有改善作用.

    用五味子石油醚提取物(含五味子素10%~ 80%)給小鼠口服或腹腔注射, 對(duì)膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)有顯著作用,小劑量能增強(qiáng)煙堿-受體的作用(降低煙堿的致驚厥閾, 增強(qiáng)煙堿的抗利尿作用),而對(duì)毒蕈堿-受體作用較弱; 大劑量對(duì)二者皆可阻斷.五味子石油醚浸膏給大小鼠灌服, 可增強(qiáng)利血平對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,但對(duì)氯丙嗪的作用則無(wú)影響.

    2. 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 五味子有強(qiáng)心作用.其水浸液及稀醇浸液, 可加強(qiáng)心收縮力,增加血管張力.五味子對(duì)蛙心有強(qiáng)心作用.戈米辛 J 鈉鹽對(duì)豚鼠離體心臟具有增加冠脈流量的作用, 亦能使麻醉犬的冠狀動(dòng)脈血流增加.實(shí)驗(yàn)表明:聯(lián)苯雙酯對(duì)肌營(yíng)養(yǎng)不良并發(fā)的心肌病以及其他原因所致的鈣累積引起的心肌病可能有一定的治療作用.

    五味子可使患腎病的臨產(chǎn)婦血壓下降.對(duì)消化道潰瘍病人,能增強(qiáng)其血管反應(yīng)的靈活性.五味子煎劑給犬和兔靜脈注射, 可使呼吸興奮,血壓下降;而對(duì)循環(huán)衰竭而致血壓降低的動(dòng)物, 其升壓作用反而更為顯著.臨床亦證實(shí),五味子對(duì)高度循環(huán)衰竭而致動(dòng)脈壓降低的患者有良好效果.有報(bào)告認(rèn)為, 五味子對(duì)血壓的雙相調(diào)節(jié)作用,可能與其“適應(yīng)原”樣作用有關(guān), 亦可能是由于它在小劑量時(shí)有菸堿樣作用,較大劑量時(shí)有膽堿樣作用的原因.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明: 戈米辛 A、B、C、D、G、H、J、N,五味子素、五味子素丙和前戈米辛對(duì)由 PGF2a 和氯化鈣等引起的離體犬腸系膜動(dòng)脈收縮具有緩解作用.戈米辛A、B、C、D、J 等對(duì)因去甲腎上腺素引起的收縮具有抑制作用, 其中以戈米辛 J 作用最強(qiáng).

    3. 對(duì)呼吸系統(tǒng)的作用 五味子煎劑靜脈注射,對(duì)正常兔、麻醉兔和犬都有明顯的呼吸興奮作用, 使呼吸加深、加快,并且對(duì)抗嗎啡的呼吸抑制作用.中和其酸度, 作用略減弱.酊劑亦有同樣效果.在呼吸興奮的同時(shí),血壓顯著下降.切除迷走神經(jīng)和頸動(dòng)脈竇區(qū)神經(jīng)后, 呼吸興奮作用仍然存在.提示其呼吸興奮作用是對(duì)呼吸中樞直接興奮的結(jié)果.五味子煎劑給因戊巴比妥鈉引起呼吸抑制的家兔靜脈注射,可使其呼吸頻率緩慢增快, 振幅增高,呼吸節(jié)律整齊.呼吸顯示出深而慢, 這樣既可減輕呼吸肌的負(fù)荷,又可降低耗氧量, 增加潮氣量,維持時(shí)間長(zhǎng), 對(duì)改善呼吸衰竭極為有利,作用明顯優(yōu)于可拉明.

    五味子醚提取物有鎮(zhèn)咳、祛痰作用.揮發(fā)油及五味子素有鎮(zhèn)咳作用, 其酸性提取物部分有明顯祛痰作用.

    4. 對(duì)肝臟的保護(hù)作用 五味子及其種仁乙醇提取物對(duì)四氯化碳所致家兔、大鼠、小鼠肝損害引起的 SGPT 增高有明顯的降低作用.其降酶的機(jī)制不是在血液中直接對(duì) GPT 滅活或降解,而是對(duì)肝細(xì)胞的保護(hù)作用.降酶成分存在于種仁中, 從種仁中分離得七種有降酶活性的木脂素類(lèi)化合物,其中以酯乙、醇乙和丙素的降酶作用較強(qiáng).華中五味子亦有降轉(zhuǎn)氨酶作用;從中分離得的五味子酯甲、酯乙、酯丙、酯丁均有降酶作用, 酯戊則沒(méi)有.實(shí)驗(yàn)證明:治療劑量的五味子酯甲對(duì)肝細(xì)胞并無(wú)損害,而對(duì)四氯化碳中毒性肝炎可起治療作用.

    實(shí)驗(yàn)證明: 對(duì)四氯化碳引起肝損傷的大鼠, 經(jīng)用五味子制劑治療后,可使其肝小葉壞死區(qū)縮小, 嗜堿質(zhì)、線(xiàn)粒體、RNA、糖原增多,所有各種組織化學(xué)酶活性均增高, 而中性脂肪滴顯著變少.治療組在核酸、一般蛋白質(zhì)、堿性蛋白質(zhì)和結(jié)合的巰基化合物的組織化學(xué)反應(yīng)上明顯強(qiáng)于肝損組,認(rèn)為五味子對(duì)四氯化碳損傷的大鼠肝臟保護(hù)作用是通過(guò)促進(jìn)肝細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)合成代謝而實(shí)現(xiàn)的.

    五味子醇乙對(duì)大量撲熱息痛引起的肝損傷亦有保護(hù)作用, 明顯降低小鼠死亡率,防止肝內(nèi) GSH 的降低, 加速肝微粒體代謝撲熱息痛的速率,從而降低撲熱息痛的肝臟毒性.五味子醇乙抗撲熱息痛肝臟毒性的作用機(jī)制, 可能是通過(guò)對(duì)肝微粒體細(xì)胞色素P-450的誘異,調(diào)整肝微粒體對(duì)撲熱息痛的代謝途徑, 減少毒性代謝產(chǎn)物的生成量,從而起到對(duì)肝臟的保護(hù)作用.

    不良反應(yīng)

    (1)口服生藥13~18g以上可有打嗝、反酸、胃燒灼感、腸嗚、困倦等,偶有過(guò)敏反應(yīng)。

    (2)中毒反應(yīng)表現(xiàn)為:發(fā)熱、頭痛、乏力、口干舌燥、有異昧感、惡心、嘔吐、蕁麻疹等。

    (3)五味子有小毒,能興奮呼吸中樞,使呼吸頻率及幅度增加。并有增加胃酸及降壓作用

    【治療與解救】

    (1)靜脈注射10%葡萄糖酸鈣10ml??诜S生素B、C及抗組胺類(lèi)藥物。

    (2)皮膚反應(yīng)可外用膚輕松軟膏或爐甘石洗劑。

    (3)其他對(duì)癥治療。

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