【功效主治】 青霉素適用于敏感細(xì)菌所致各種感染,如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物:
1 .溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。
2 .肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。
3 .不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。
4 .炭疽。
5 .破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。
6 .梅毒(包括先天性梅毒)。
7 .鉤端螺旋體病。
8 .回歸熱。
9 .白喉。
10 .青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。
青霉素亦可用于治療:
1 .流行性腦脊髓膜炎。
2 .放線菌病。
3 .淋病。
4 .奮森咽峽炎。
5 .萊姆病。
6 .多殺巴斯德菌感染。
7 .鼠咬熱。
8 .李斯特菌感染。
9 .除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前,可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生。
【化學(xué)成分】 本品主要成份為青霉素鈉,其化學(xué)名為 (2 S ,5 R ,6 R )-3,3- 二甲基 -6-(2- 苯乙酰氨基 )7- 氧代 -4- 硫雜 -1- 氮雜雙環(huán) [ 3.2.0 ] 庚烷 -2- 甲酸鈉鹽。
分子式: C 16 H 17 N 2 NaO 4 S 分子量: 356.38
【藥理作用】 青霉素對(duì)溶血性鏈球菌等鏈球菌屬,肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對(duì)腸球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對(duì)本品敏感。本品對(duì)流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對(duì)本品敏感性差。本品對(duì)梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等具良好抗菌作用,對(duì)脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。
【藥物相互作用】 1 .氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺類可干擾本品的活性,故本品不宜與這些藥物合用。 2 .丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長(zhǎng)本品的血清半衰期。青霉素可增強(qiáng)華法林的抗凝作用。 3 .本品與重金屬,特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。 4 .青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬(wàn)古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素 B 、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素 B 族、維生素 C 族等后將出現(xiàn)渾濁。 5 .本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導(dǎo)致兩者抗菌活性降低 , 因此不能置同一容器內(nèi)給藥。
【不良反應(yīng)】 1 .過(guò)敏反應(yīng):青霉素過(guò)敏反應(yīng)較常見(jiàn),包括蕁麻疹等各類皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng);過(guò)敏性休克偶見(jiàn),一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵?,予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 2 .毒性反應(yīng):少見(jiàn),但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給藥時(shí),可因腦脊液藥物濃度過(guò)高導(dǎo)致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴(yán)重精神癥狀等(青霉素腦?。?。此種反應(yīng)多見(jiàn)于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。 3 .赫氏反應(yīng)和治療矛盾:用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致癥狀加劇,稱為赫氏反應(yīng);治療矛盾也見(jiàn)于梅毒患者,系治療后梅毒病灶消失過(guò)快,而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮,妨礙器官功能所致。 4 .二重感染:可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。5 .應(yīng)用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導(dǎo)致心力衰竭。
【禁忌癥】 有青霉素類藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。