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    氨氯地平的藥理作用有哪些?

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    (一) 藥效學(xué) :

    (1)血流動力學(xué)作用:其作用機(jī)制是結(jié)合失活的鈣通道,延長復(fù)活所需要的時(shí)間,抑制血管平滑肌細(xì)胞鈣離子內(nèi)流,該藥物在受體部位發(fā)生作用較慢,可以平穩(wěn)擴(kuò)張血管,因此可以明顯減少因擴(kuò)張血管造成的頭脹、頭痛以及面紅等不適癥狀。

    (2)具有抗動脈粥樣硬化的作用:有關(guān)研究結(jié)果顯示,氨氯地平可以抑制高密度脂蛋白膽固醇受體的表達(dá),有效延緩了動脈粥樣硬化,減少動脈壁上膽固醇的積累,且能夠抑制血小板凝集和血管平滑肌增生,減少心絞痛的發(fā)作次數(shù)和硝酸甘油的使用劑量。氨氯地平不會對血脂、血糖、血清電解質(zhì)造成不好的影響。

    (3)保護(hù)心臟的作用:氨氯地平可以顯著改善心肌缺血和復(fù)灌后的心臟功能,降低心肌耗氧量,增加冠脈血流量,能夠阻止缺血后心肌線粒體鈣離子的超負(fù)荷,從而避免了心肌線粒體ATP合成的過程中受損,保持心肌細(xì)胞的正常運(yùn)作。

    (二)藥動學(xué):

    口服氨氯地平之后吸收比較慢且吸收完全,個體差異較小,6—12小時(shí)血藥濃度達(dá)到zui高值。研究表明,高血壓的患者血漿蛋白結(jié)合率達(dá)到了93%,具有雙相性的血漿清除率,終末消除半衰期為30—50小時(shí),持續(xù)服用7至8天之后血藥濃度即可達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。

    因此服藥為每天一次,藥物濃度的峰谷波動較小,患者可以很好的忍受,既可以在24小時(shí)內(nèi)很好的控制血壓,又可以減少過程中由于血壓波動大而造成的器官損傷。對于老年患者和肝功能衰退的患者,氨氯地平的藥物清除率會有所減慢,因此在選擇藥物的起始量的時(shí)候可能需要選擇較低的。

    對于肝功能損傷的患者,由于氨氯地平的藥代動力學(xué)不受其損傷的影響,因此不需要調(diào)整藥物的劑量。氨氯地平在肝臟中代謝,代謝的產(chǎn)物沒有藥理學(xué)活性。

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