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    臨床藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn):鈣離子拮抗劑的藥理作用

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    舊書不厭百回讀,熟讀精思子自知。“鈣離子拮抗劑的藥理作用”醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編專門整理如下,希望對(duì)各位考生備考復(fù)習(xí)有所幫助。

    (一)對(duì)心肌的作用

    1.負(fù)性肌力作用

    鈣拮抗藥阻滯Ca2+內(nèi)流,降低胞漿內(nèi)Ca2+濃度,故心肌收縮力相應(yīng)減弱而呈負(fù)性肌力作用。由于對(duì)動(dòng)作電位0相沒有影響,雖然影響2相坪臺(tái),但對(duì)整個(gè)復(fù)極過程無明顯影響,即在未明顯影響興奮過程(電活動(dòng))的情況下已經(jīng)抑制了心肌收縮力(機(jī)械活動(dòng)),稱為興奮-收縮脫偶聯(lián)。心肌收縮力減弱時(shí),心臟功能降低,心肌耗氧會(huì)相應(yīng)減少。由于擴(kuò)血管降壓而導(dǎo)致的后負(fù)荷降低,也會(huì)顯著降低心臟的氧耗。

    2.負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用

    Ca2+內(nèi)流除構(gòu)成心肌反應(yīng)細(xì)胞動(dòng)作電位的坪臺(tái)相外,也為竇房結(jié)和房室等慢反應(yīng)細(xì)胞的動(dòng)作電位形成所必需。慢反應(yīng)細(xì)胞的0相去極主要是由Ca2+內(nèi)流所產(chǎn)生的,故對(duì)鈣通道阻滯劑敏感。因而可降低竇房結(jié)的自律性,減慢心率,同時(shí)減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)速度,延長有效不應(yīng)期,從而消除折返激動(dòng),故用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。二氫吡啶類藥物在整體用藥時(shí),不表現(xiàn)負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用

    3.對(duì)缺血心肌的保護(hù)作用

    鈣拮抗藥能阻滯Ca2+內(nèi)流,阻止鈣超負(fù)荷,減少ATP的分解,降低異常代謝物質(zhì)(包括自由基)在細(xì)胞內(nèi)的堆積,因此對(duì)缺血心肌有保護(hù)作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本類藥物能縮小心肌梗死的范圍并減少梗死時(shí)血中酶含量的變化。對(duì)心肌缺血再灌流時(shí)出現(xiàn)的心律失常,鈣通道阻滯劑也有某種程度的預(yù)防作用。鈣通道阻滯劑對(duì)心肌缺血的保護(hù)作用除以上原因外,還與它們能減少心肌作功、降低氧耗、擴(kuò)張冠脈增加缺血區(qū)供血及抗血小板聚集等有關(guān)。

    (二)對(duì)血管的作用

    鈣拮抗藥通過其阻滯細(xì)胞膜上的慢通道而減少Ca2+內(nèi)流,因而能促使血管平滑肌舒張,對(duì)動(dòng)脈平滑肌的舒張作用尤其明顯,使外周阻力降低,降壓作用明顯。本類藥物對(duì)大小冠脈均有擴(kuò)張作用,并改善側(cè)支循環(huán),其增加冠脈流量的作用以雙氫吡啶類zui強(qiáng)。尤其當(dāng)冠脈處于收縮狀態(tài)時(shí),這種舒張作用更為明顯。所以其對(duì)以冠脈痙攣為主的變異型心絞痛效果尤其良好。由于本類藥物在降低冠脈阻力的同時(shí),還能減輕心臟的后負(fù)荷,及減少心臟做功,從而改善了心肌對(duì)氧的供求關(guān)系,故對(duì)其它類型的心絞痛也有效。

    本類藥物也舒張腦、腎、腸系膜及肢體血管,用于治療腦血管和周圍血管痙攣性疾病。對(duì)靜脈的作用小于對(duì)動(dòng)脈的作用,故一般不增加靜脈容量。

    (三)對(duì)其他平滑肌的作用

    鈣拮抗藥物可明顯松弛支氣管,較大劑量也能松弛胃腸、子宮、輸尿管等平滑肌。對(duì)支氣管還能減少組胺釋放和LTD4的合成,減少支氣管粘液的分泌,故防治哮喘有效。

    (四)改善組織血流的作用

    1.抑制血小板聚集

    鈣拮抗藥物可影響第一時(shí)相的可逆性聚集和第二時(shí)相的不可逆性聚集而抑制血小板的聚集。

    2.增加紅細(xì)胞的變形能力,降低血液粘滯度

    (五)其他作用

    1.抗動(dòng)脈粥樣硬化作用

    2.抑制內(nèi)分泌腺的作用

    以上是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理的“鈣離子拮抗劑的藥理作用”,希望以上內(nèi)容對(duì)大家有幫助!更多考試相關(guān)知識(shí)請(qǐng)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!

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