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【考頻指數(shù)】★★★

【考點(diǎn)精講】毛果蕓香堿選擇性直接作用于M膽堿受體。對(duì)眼和腺體的作用最為明顯。通過(guò)激動(dòng)瞳孔括約肌的M膽堿受體，引起縮瞳，眼壓下降，調(diào)節(jié)痙攣；增加外分泌腺分泌；引起腸道平滑肌興奮、肌張力增加，支氣管平滑肌、尿道、膀胱及膽道肌張力也增加，可治療原發(fā)性青光眼，包括開(kāi)角型與閉角型青光眼。

有機(jī)磷酸酯類(lèi)屬難逆性抗AChE藥，由于ACh作用廣泛，幾乎影響全身各組織器官，故中毒癥狀表現(xiàn)為多樣化。輕度中毒者以M樣癥狀為主，中度中毒者同時(shí)具有M及N樣癥狀，重度中毒者除M、N樣癥狀外，還伴有中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

【進(jìn)階攻略】掌握毛果蕓香堿的藥理作用和有機(jī)磷酸酯中毒的癥狀及解救。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、A1型選擇題

1.毛果蕓香堿對(duì)青光眼的治療除外的是

A.低濃度的毛果蕓香堿用于閉角型青光眼

B.毛果蕓香堿可使瞳孔縮小、前房角間隙擴(kuò)大

C.高濃度的毛果蕓香堿不宜用于青光眼

D.毛果蕓香堿對(duì)開(kāi)角型青光眼早期無(wú)效

E.可使眼內(nèi)壓下降

2.毛果蕓香堿可激動(dòng)瞳孔括約肌的

A.M膽堿受體，使瞳孔縮小

B.N膽堿受體，使瞳孔縮小

C.M膽堿受體，使瞳孔擴(kuò)大

D.N膽堿受體，使瞳孔擴(kuò)大

E.以上均不對(duì)

3.有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的機(jī)制是

A.失活磷酸二酯酶

B.失活單胺氧化酶

C.失活膽堿酯酶

D.失活腺苷酸環(huán)化酶

E.直接激動(dòng)膽堿受體

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】D。低濃度的毛果蕓香堿可用于治療閉角型青光眼，用藥后使患者瞳孔縮小、前房角間隙擴(kuò)大，眼內(nèi)壓下降。但高濃度時(shí)可造成患者癥狀加重，故不宜使用。本品對(duì)開(kāi)角型青光眼早期也有一定療效，但機(jī)制未明。

2.【答案及解析】A。毛果蕓香堿可激動(dòng)瞳孔括約肌的M膽堿受體，表現(xiàn)為瞳孔縮小，局部用藥后作用可持續(xù)數(shù)小時(shí)至1天。

3.【答案及解析】C。有機(jī)磷農(nóng)藥屬于難逆性膽堿酯酶抑制劑中的有機(jī)磷酸酯類(lèi)，此類(lèi)物質(zhì)進(jìn)入人體后，與膽堿酯酶的酯解部位結(jié)合，形成磷?；憠A酯酶，中毒時(shí)間過(guò)長(zhǎng)會(huì)使酶永久失活。

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