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    口腔助理醫(yī)師復(fù)習(xí)資料:影響體內(nèi)激素平衡的藥物

    影響體內(nèi)激素平衡的藥物是2020口腔執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師《藥理學(xué)》考試大綱涉及的知識點,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)編輯將整理的“口腔助理醫(yī)師復(fù)習(xí)資料:影響體內(nèi)激素平衡的藥物”分享給大家,希望對大家復(fù)習(xí)相關(guān)內(nèi)容有幫助。

    乳腺癌、前列腺癌、宮頸癌、卵巢腫瘤、睪丸癌和甲狀腺癌等腫瘤細(xì)胞的生長都與相應(yīng)激素有關(guān)。因此,用激素或其拮抗劑調(diào)節(jié)體內(nèi)激素水平,可抑制這些腫瘤生長,而且無骨髓抑制等不良反應(yīng)。但激素作用廣泛,不良反應(yīng)較多,應(yīng)用時需特別注意。

    氨魯米特

    氨魯米特(Aminoglutethimide)抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成和阻止雌激素產(chǎn)生,它還能誘導(dǎo)P450酶,促進(jìn)包括雌激素在內(nèi)的藥物代謝。因此使用后能使體內(nèi)雌激素水平大大下降。氨魯米特臨床主要用于晚期及轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療,尤其是含有雌激素受體的腫瘤,但目前逐漸被他莫昔芬取代。本品抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成、故也可用于庫欣綜合征的治療。

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    他莫昔芬

    他莫昔芬(Tamoxifen)口服吸收穩(wěn)定,3——7h達(dá)峰濃度,經(jīng)肝代謝后,由膽汁經(jīng)糞便排出。

    本品為競爭性雌激素受體拮抗劑,與雌激素受體結(jié)合后,改變受體的空間結(jié)構(gòu),抑制其與雌激素的作用,從而抑制激素依賴性乳腺腫瘤細(xì)胞的生長。此外,他莫昔芬還抑制腫瘤周圍組織產(chǎn)生胰島素樣生長因子1(insulin-likegrowthfactor-1,IGF-1),也有助于抑制腫瘤細(xì)胞生長。

    臨床主要用于治療雌激素受體陽性的晚期乳腺癌,是停經(jīng)后晚期乳腺癌的首選藥物。與雄激素療效相同,但無后者的男性化副作用。本品對晚期卵巢癌、宮體癌等實體瘤也有效。

    不良反應(yīng)主要有惡心、嘔吐、暫時性白細(xì)胞和血小板減少等。大劑量可引起視網(wǎng)膜和角膜受損。

    氟他米特

    氟他米特(Flutamide)是非類固醇雄激素拮抗劑,無激素樣活性。單獨使用時由于抗雄激素作用,導(dǎo)致血中睪酮、雌二醇和促黃體激素水平增高。當(dāng)與促性腺激素釋放激素的同類物如亮丙瑞林合用時,可完全阻斷雄激素作用而防止代償性增加。臨床上常與亮丙瑞林合用,治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌。本藥也用于老年性前列腺肥大的治療。不良反應(yīng)為男子乳房女性化、發(fā)熱、潮紅、胃腸不適等。

    腎上腺皮質(zhì)激素作用廣泛。通過抑制有絲分裂而抑制淋巴細(xì)胞增殖,對淋巴組織產(chǎn)生抑制作用。對急性淋巴細(xì)胞性白血病及惡性淋巴瘤療效較好,臨床主要用于兒童急性白血病和兒童、成人惡性淋巴瘤。作用發(fā)生快,但不持久,醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理且易產(chǎn)生耐藥性。對慢性淋巴細(xì)胞性白血病,除減少淋巴細(xì)胞數(shù)目外,還可緩解并發(fā)的自身免疫性貧血。由于免疫抑制有可能導(dǎo)致腫瘤擴(kuò)散,故應(yīng)嚴(yán)格控制適應(yīng)證。用藥時,應(yīng)合用其他有效抗癌藥與抗菌藥。

    雄激素

    雄激素負(fù)反饋性抑制促卵泡素分泌,減少雌激素生成和分泌,影響乳腺癌生長;同時抑制促黃體素的分泌,使催乳素水平下降,引起腫瘤退化。臨床用于晚期乳腺癌,有骨轉(zhuǎn)移者療效更明顯。

    雌激素能減少雄激素分泌,并能直接對抗雄激素的促前列腺癌組織生長的作用。臨床主要用于前列腺癌和前列腺肥大,也適用于絕經(jīng)期后7年以上的晚期乳腺癌有內(nèi)臟或軟組織轉(zhuǎn)移者。

    促性腺激素釋放激素同類物亮丙瑞林(Leuprorelin)、戈舍瑞林(Goserelin)、布舍瑞林(Buserelin)均為促性腺激素釋放激素的同類物,應(yīng)用早期能一過性地增加卵泡刺激素(FSH)和黃體生成素(LH)的分泌,引起男性睪酮和二氫睪酮及絕經(jīng)期后女性雌酮和雌二醇水平提高。然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。它還進(jìn)一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應(yīng),從而降低雌二醇和睪丸酮的生成。臨床用于晚期前列腺癌和乳腺癌等。

    口腔助理醫(yī)師復(fù)習(xí)資料:影響體內(nèi)激素平衡的藥物”的內(nèi)容,由醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)編輯整理搜集,希望對正在備戰(zhàn)口腔醫(yī)師考試的人提供幫助,更多備考資料干貨,敬請關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)。

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