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【考頻指數(shù)】★★

【考點(diǎn)精講】激動(dòng)藥是既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

拮抗藥能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性（α=0）的藥物。納洛酮和普萘洛爾均屬于拮抗藥。少數(shù)拮抗藥以拮抗作用為主，同時(shí)尚有較弱的內(nèi)在活性（α＜1），故有較弱的激動(dòng)受體作用，如β受體拮抗藥氧烯洛爾。

藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例關(guān)系，稱量-效關(guān)系。

【進(jìn)階攻略】這部分多以A1型題出現(xiàn)，激動(dòng)藥與拮抗藥對(duì)比理解。重點(diǎn)理解劑量效應(yīng)關(guān)系。

【易錯(cuò)易混辨析】1.激動(dòng)藥：能激活受體的配體，與受體有較強(qiáng)的親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性（效應(yīng)力）。

2.部分激動(dòng)藥：與受體有較強(qiáng)的親和力和較弱的內(nèi)在活性。部分激動(dòng)藥具有激動(dòng)藥與拮抗藥兩重特性。

3.拮抗藥：能阻斷其活性的配體，與受體有較強(qiáng)的親和力，但無內(nèi)在活性。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、A1型選擇題

1.拮抗藥的內(nèi)在活性α為

A.0

B.1

C.2

D.3

E.4

2.能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性的藥物稱為

A.激動(dòng)藥

B.抗真菌藥

C.拮抗藥

D.抗結(jié)核藥

E.抗病毒藥

3.下列哪種藥物中既有親和力又有內(nèi)在活性

A.抗結(jié)核藥

B.激動(dòng)藥

C.抗生素

D.拮抗藥

E.抗真菌藥

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】A。拮抗藥無內(nèi)在活性（α=0）。

2.【答案及解析】C。能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性（α=0）的藥物稱為拮抗藥。

3.【答案及解析】B。激動(dòng)藥是既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

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