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      藥理:

      藥效學(xué)

      美法侖是雙功能烷化劑,是細(xì)胞周期非特異性藥物,細(xì)胞毒作用,主要由于與DNA及RNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)及抑制蛋白質(zhì)的合成。

      藥動學(xué)

      從胃腸道吸收不完全,蛋白結(jié)合率低,約30%以下,在血中保留作用約6小時,T1/2為90分鐘,50%通過腎臟排泄,20~50%從糞中排泄。

      適應(yīng)癥:

      對多發(fā)性骨髓瘤有明顯療效,也適用于卵巢癌。

      用法用量:

      口服成人常用量:多發(fā)性骨髓瘤每日按體重0.25mg/kg,連用5日,每5—6周重復(fù)療程,卵巢癌每日按體重0.2mg/kg,連用5日,每4—5周重復(fù)。

      [制劑與規(guī)格]美法侖片2mg

      (1)米爾法蘭:口服,每日1次每平方米10mg,共4天,間隔6周重復(fù)。動脈灌注,每次20-40mg。(2)溶肉瘤素:每次25-50mg(0.5-1mg/kg),每周1次,總量150-250mg為一療程。靜注劑量同前,用生理鹽水10-20ml溶解,一療程總量150-250mg。

      禁用慎用:

      妊娠初期的3個月避免應(yīng)用本品。

      近期患者水痘或帶狀皰疹者應(yīng)禁用本品。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

      腎功能損害、有痛風(fēng)史、泌尿道結(jié)石者應(yīng)慎用。

      給藥說明:

      (1)長期應(yīng)用致癌的危險性明顯增加,特別是白血病或骨髓增生綜合征。

     ?。?)用藥期間應(yīng)定期檢查白細(xì)胞、血小板以及血尿素氮、肌酐、尿酸。

      不良反應(yīng):

      (1)骨髓抑制是最常見的毒性,可致血細(xì)胞及血小板下降,白細(xì)胞及血小板在給藥后2—3周最低,在4—8周恢復(fù)正常。

      (2)胃腸道反應(yīng):多數(shù)病例在服藥后數(shù)小時有惡心、嘔吐及食欲減退等,嚴(yán)重者可持續(xù)2一4日。

     ?。?)長期給藥的病例中可發(fā)生嚴(yán)重的復(fù)發(fā)性脈管炎及肺纖維化。

     ?。?)偶見過敏反應(yīng),表現(xiàn)為皮疹。

     ?。?)偶有粘膜炎。

     ?。?)對性腺功能有抑制作用,造成精子缺乏及閉經(jīng),對性腺功能的影響與治療的劑量及時間有關(guān)。

      多數(shù)患者在服藥后數(shù)小時有惡心、嘔吐及食欲減退,嚴(yán)重者可持續(xù)1~2天,此藥可抑制骨髓致白細(xì)胞及血小板減少。此藥偶爾可產(chǎn)生肺毒性作用。

      此藥可發(fā)生過敏反應(yīng)如蕁麻疹、皮疹等。有報告應(yīng)用此藥治療多發(fā)性骨髓瘤、巨球蛋白血癥及卵巢癌時發(fā)生急性白血病。

      相互作用:

      美法侖可引起血尿酸增加,別嘌醇可防止或緩解美法侖所引起的高尿酸血癥。

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