第一重點:藥物的藥理作用(特點)與機制
1.毛果蕓香堿:m樣作用(用阿托品拮抗)??s瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。
2.新斯的明:膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無力,術(shù)后腹氣脹及尿潴留,陣發(fā)性室上性心動過速,肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘,機械性腸梗阻,尿路阻塞。m樣作用可用阿托品拮抗。
3.碘解磷定:膽堿脂酶復(fù)活藥,有機磷酸酯類中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時配置,靜脈注射。
4. 阿托品:m受體阻滯藥。競爭性拮抗ach或擬膽堿藥對m膽堿受體的激動作用。用于解除平滑肌痙攣,抑制腺體分泌,虹膜睫狀體炎,眼底檢查,驗光,抗感染中 毒性休克,抗心律失常,解救有機磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀,同時用擬膽堿藥毛果蕓香 堿或毒扁豆堿對抗"阿托品化".同類藥物莨菪堿。合成代用品:擴瞳藥:后馬托品。解痙藥:丙胺太林。抑制胃酸藥:哌綸西平。潰瘍藥:溴化甲基阿托品。
5.東莨菪堿山莨菪堿作用特點:東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強于阿托品。還有防暈止吐作用,可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克,也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛,急性胰腺炎。來源:考試學習網(wǎng)
6.筒箭毒堿:肌松作用,全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7.琥珀膽堿:速效短效肌松藥,插管時作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人,與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人,青光眼,高血鉀患者(持續(xù)去極化,釋放k過多)如偏癱、燒傷病人,以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。
8.去甲腎上腺素:α受體激動藥。用于休克,上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死,急性腎功能衰竭,停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動脈粥樣硬化,器質(zhì)性心臟病,無尿病人與孕婦。主要機理為收縮外周血管。來源:考試學習網(wǎng)
9.去氧腎上腺素(苯腎上腺素):α1受體激動藥,防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴瞳藥。
10.可樂定:α2受體激動藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強,使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療,也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。(見后)
11. 腎上腺素:α、β受體激動藥。用于心臟停搏,過敏性休克,支氣管哮喘,減少局麻藥的吸收,局部止血。不良反應(yīng):劑量過大可發(fā)生心律失常,腦溢血,心室顫 動。禁用于器質(zhì)性心臟病,高血壓,冠狀動脈粥樣硬化,甲狀腺機能亢進及糖尿病。主要機理為興奮心臟,興奮血管,舒張支氣管平滑肌。
12.多巴胺:α、β受體激動藥。作用特點:主要激動多巴胺受體,也能激動α和β1受體,用于抗休克??膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。(對腎臟的特色是直接激動腎臟的多巴胺受體,增加腎臟血流量,排鈉利尿,注意補充血容量,糾正酸中毒)??捎糜诳孤孕墓δ懿蝗?。
13.間羥胺作用特點:激動α受體,作用弱而持久,用于各種休克早期。
14.麻黃堿:α、β受體激動藥,較腎上腺素弱而持久。特點是有中樞作用??僧a(chǎn)生快速耐藥性,停藥一定時間后可恢復(fù)。用于防止低血壓,治療鼻塞,過敏,緩解支氣管哮喘。大量長期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。
15.異丙腎上腺素:β受體激動藥。能興奮心臟,松弛支氣管平滑肌及擴張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘(可產(chǎn)生耐受性),房室傳導(dǎo)阻滯,心臟驟停,休克。禁用于冠心病,心肌炎,甲狀腺機能亢進病人。(對支氣管哮喘病人用量過大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常)。
16.多巴酚丁胺:作用于β1受體,有耐受性,適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭,中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動患者。
17.沙丁胺醇:作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌,用于支氣管哮喘。
18. 酚托拉明:阻斷α受體,舒張血管,降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎,抗休克(需補充血容量),緩解因嗜鉻細胞瘤分泌大量腎上腺素而 引起的高血壓及危象,用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng):腹痛,腹瀉,惡心,嘔吐,胃酸過多等擬m樣作用。注射量較大時,可引起心動過速及心絞痛、體位性低血 壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用,嚴重動脈硬化及腎功能不全者禁用。來源:考試學習網(wǎng)
19.哌唑嗪:阻斷α1受體,降血壓而不增加心率。
20. 普萘洛爾:β阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛,心率失常,高血壓,甲狀腺機能亢進。糖尿病慎用,支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯禁用。停用反跳作用。對心律失 常:增加竇房節(jié)自律性,延長房室結(jié)erp,減慢房室傳導(dǎo)。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動過速。對室性心律失常一般無效。對抗高血 壓機制為:1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢,適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位 性低血壓。與利尿藥和血管擴張藥合用可增強療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。(見后)
21.阿替洛爾:β1受體阻滯作用,適用與糖尿病人,臨床用于高血壓、心絞痛和心律失常。
22.局麻藥包括普魯卡因,丁卡因,利多卡因,布比卡因。
23.地西泮(安定):苯二氮卓類(包括西泮類和唑侖類)鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用,鎮(zhèn)靜催眠作用,加大劑量也不產(chǎn)生麻醉,但長期應(yīng)用引起依賴性??贵@厥、癲癇作用,是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中 樞抑制藥的作用。藥動:口服吸收快而完全,肝腸循環(huán)。由于脂溶性大,作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。機制:中樞抑制神經(jīng)元γ-氨基丁酸(gaba)能神 經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)合位點苯二氮卓類受體。不良反應(yīng):依賴性,戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等,大劑量時偶有共濟失調(diào)。
24.巴 比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥:對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用,可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞,中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機 制:催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng),減弱易化,增強抑制??稍鰪奼aba介導(dǎo)的cl離子內(nèi)流,減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極,延長cl通道開放時間,增加cl離子內(nèi) 流,引起神經(jīng)細胞的超極化。在較高劑量時,還能抑制ca離子依賴性動作電位,抑制ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放,產(chǎn)生與gaba相似的作用。苯巴比妥:中樞抑 制作用。長效抗驚厥藥,抗癲癇藥??诜孜?,進入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制na離子內(nèi)流和k離子外流,能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動 擴散。不良反應(yīng)有困倦,過敏反應(yīng),依賴性,輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。
25.硫酸鎂:注射用為抗驚厥藥。口服有瀉下和利膽作用。外敷 有消炎消腫作用。機制為拮抗ca離子的作用,從而抑制神經(jīng)化學傳遞和骨骼肌收縮,使肌肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺和意識消失。血鎂過高可抑制呼 吸、引起血壓驟降甚至死亡。除立即進行人工呼吸外,靜脈緩慢注射氯化鈣,可即刻消除鎂離子的作用。來源:考試學習網(wǎng)
26.其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥:奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖,去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。水合氯醛、格魯米特、溴化鉀、溴化鈉、三溴片。
27.苯妥英納:乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對大腦皮層運動區(qū)有高度選擇性抑制作 用??梢种飘惓8哳l放電的發(fā)生和異常放電的擴散。對各種可興奮膜(神經(jīng)元和心臟細胞膜)有膜穩(wěn)定作用,降低興奮性。本品為鈉通道阻滯藥,可減少鈉離子內(nèi) 流,對高頻異常放電有效,對低頻放電無明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流,延長動作電位時程。還可以通過抑制神經(jīng)末梢對gaba的攝取,間接增強 gaba的作用,使氯離子內(nèi)流增加,神經(jīng)細胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止,但無明顯的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥,對小發(fā)作無 效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞。抗心律失常。不良反應(yīng)有局部刺激眩暈,共濟失調(diào),眼球震顫,貧血,過敏反應(yīng)。偶致畸胎。苯妥英納為肝藥酶 誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競爭血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。(苯妥英納僅對癲癇小發(fā)作無效)。苯妥英納可用于抗心律失常。
28.乙琥胺:對小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機制為抑制t型ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見嗜酸性粒細胞增多。粒細胞缺乏,嚴重者可發(fā)生障礙性貧血。
29.卡馬西平:阻滯鈉通道,抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對精神運動性發(fā)作最有效。對神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。
30.其它抗癲癇藥:卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。
31. 氯丙嗪:二甲胺類抗精神病藥??诜孜?,血漿蛋白結(jié)合率達90%.經(jīng)肝微粒體酶代謝,給藥劑量個體化。多巴胺(da)受體阻滯劑。對α-受體和m受體也 有阻斷作用。臨床應(yīng)用:抗精神病作用(可產(chǎn)生耐受性)。鎮(zhèn)吐作用較強。調(diào)節(jié)體溫進行人工冬眠,可用于嚴重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強 中樞抑制藥的作用。可阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的d2受體,使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢,而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有α受體阻滯作用,使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻 斷結(jié)節(jié)-漏斗通路的d2受體,減少下丘腦釋放催乳素釋放因子,使催乳素釋放增加,引起乳房腫大和泌乳,乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌,引起排 卵延遲??梢种拼贵w生長激素的分泌,試用于巨人癥的治療。不良反應(yīng):嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓(注射后應(yīng)臥床休息)。過敏反應(yīng),急性中毒,錐體外系 反應(yīng)(帕金森氏綜合癥,靜坐不能,急性肌張力障礙;可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解)遲發(fā)性運動障礙(抗膽堿藥可使癥狀加重)禁用于有癲癇或驚厥史 者,青光眼、肝障礙者禁用,冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。來源:考試學習網(wǎng)
32.米帕明:三環(huán)類抗抑郁藥。
33.碳酸鋰:抗躁狂抑郁藥。作用機制為抑制腦內(nèi)na和da的釋放,并促進其再攝取,降低突觸間隙na濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性,抑制腦組織中肌醇的生成,減少pip2的含量。
34.其它抗精神病藥:泰爾登,珠氯噻醇,氯哌噻噸,氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。舒必利,氯氮平。
35. 左旋多巴:抗帕金森病藥。本身無藥理活性,進入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用??诜笸ㄟ^芳香族氨基酸的主動轉(zhuǎn)運系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕 金森氏綜合癥,對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效,因其已阻斷了受體。可引起輕度直立性低血壓,短暫心動過速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。 不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)(潰瘍出血可用多潘立酮消除),心血管反應(yīng)(體位性低血壓),不自主異常動作(開關(guān)現(xiàn)象),精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃 堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素b6是多巴脫羧酶的輔基,可增強左旋多巴的外周副作 用。
36.苯海索(安坦):膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用,外周抗膽堿作用較弱,因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
37.抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。
38. 嗎啡:阿片類鎮(zhèn)痛藥(最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì))。口服后有較強的首過消除。阿片受體激動劑,有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用??墒寡軘U張。可 興奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛,心源性哮喘(休克、昏迷和嚴重肺功能不全者禁用),止瀉。不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難,膽絞痛,體位性低血 壓,耐受性和依賴性(可樂定可抑制藍斑核放電,故可緩解嗎啡的戒斷癥狀),可引起呼吸肌麻痹(可用鈉洛酮等來拮抗)。禁用于顱內(nèi)壓升高,嚴重肝功能損害及 兒童等禁用嗎啡。
39.哌替啶(度冷丁):阿片激動類鎮(zhèn)痛藥??诜孜?,注射更快??善鸬芥?zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,興奮胃腸道平滑肌,血管擴張。臨床用 于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥(與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑)、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù) 應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性,大劑量可抑制呼吸。
40.鎮(zhèn)痛藥還有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強痛定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥:納洛酮、鈉曲酮。
41.咖啡因:興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機制可能與阻斷腺苷受體有關(guān)。來源:考試學習網(wǎng)
42.尼克剎米:興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。
43.中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。
44.解熱鎮(zhèn)痛藥:共同的作用機制是抑制環(huán)加氧酶,減少前列腺素(pg)的生物合成。由于是通過抑制pg的合成來發(fā)揮解熱作用,所以對直接注射pg引起的發(fā)熱無效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外,其余都有一定的抗炎作用。
45. 乙酰水楊酸(阿司匹林):非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥??诜谛∧c吸收,肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風濕,影響血栓生成(低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧 酶活性中心的絲氨酸乙?;Щ?,減少了血小板中血栓素txa2的合成,從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細胞 中的環(huán)加氧酶,減少pgi2合成,降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用)。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)(機制可能是對胃粘膜的刺激和抑制對胃粘膜有保護作 用的pg的合成。可飯后服藥、服用抗酸藥、腸溶片避免)、凝血障礙(可用維生素k預(yù)防,嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素k缺乏癥和血友病禁用本 品。)、過敏反應(yīng)(哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用)、水楊酸反應(yīng)(靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液,加速水楊酸鹽排泄)、瑞夷綜合癥(10歲以下兒童,患流 感或水痘者禁用)。藥物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增強甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增強腎上腺素的抗炎作用,增加誘發(fā)潰瘍 的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強其毒性。呋噻米可競爭腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄,使后者易致蓄積中毒。
46.對乙酰氨基酚:苯胺類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。
47. 保泰松和羥基保泰松:吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導(dǎo)作用,可加速自身排泄。長期應(yīng)用易蓄積中毒。主要用于治療風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎???用于治療急性痛風,也可用于急性絲蟲病,急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),水鈉潴留和過敏反應(yīng)。藥物相互作用:誘導(dǎo)肝藥酶而加速強心甙的代 謝。通過競爭血漿蛋白結(jié)合部位加強香豆素類口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。
48.吲哚美辛:強力的pg合成酶抑制藥。有顯著的抗炎解熱和鎮(zhèn)痛作用??捎糜诩薄⒙燥L濕性關(guān)節(jié)炎、痛風性關(guān)節(jié)炎及癌癥疼痛。潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦忌用。
49.美洛昔康:選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶抑制藥。
50.解熱鎮(zhèn)痛藥還有對乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、雙氯芬酸、吡羅昔康、美洛昔康。
51.全麻藥:異氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮。
52.抗心律失常藥作用機理:1.降低自律性2.改變膜反應(yīng)性及傳導(dǎo)性而消除折返3.改變erp(有效不應(yīng)期)和動作電位時程(apd)而減少折返。
ia類還有丙吡胺、安他唑啉、阿義馬林、丙吡胺、吡美諾。ib類還有美西律、妥卡尼、阿普林定。ic類還有恩卡尼。iii類還有溴芐胺。iv類還有地爾硫卓、芐普地爾。
53. 奎尼?。号c心肌細胞膜的脂蛋白結(jié)合,降低膜對鈉、鉀離子的通透性,稱為膜穩(wěn)定劑??山档妥月尚裕瑴p慢傳導(dǎo),延長erp,阻斷α受體和抗膽堿作用。臨床對室 上性和室性過速型心動過速都有效。對伴有心衰患者應(yīng)先用洋地黃治療。不良反應(yīng)主要有胃腸道反應(yīng),金雞鈉反應(yīng),低血壓,血管栓塞,心動過緩或停搏,奎尼丁暈 厥和過敏反應(yīng)。嚴重心肌損害、重度房室傳導(dǎo)阻滯、過敏、強心甙中毒、高血鉀患者禁用。心衰、低血壓、肝、腎功能不全者慎用。
54.普魯卡因胺:廣譜抗過速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動過速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),過敏反應(yīng),紅斑狼瘡。傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心衰患者慎用。
55.利多卡因:主要用于治療室性心律失常。可降低自律性,縮短apd相對延長erp,改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對室上性心律失常基本無效。
56.普羅帕酮:口服用于治療室性或室上性過早搏動。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動過速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動過速。對室性心律失常很有效。嚴重心衰、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。同類藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼。
57.普萘洛爾:見前。
58.胺碘酮:廣譜抗心律失常藥。適用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動過速和頑固性室性心律失常。不良反應(yīng)常見竇性心動過緩。
59. 鈣拮抗藥維拉帕米:口服吸收快,首過效應(yīng)明顯。阻滯心肌細胞膜慢鈣通道,抑制ca離子內(nèi)流,主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細胞。降低心律,適用于室上性 心律失常,陣發(fā)性室上性心動過速首選,適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應(yīng),嚴重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。
60. 鈣拮抗藥硝苯地平:親脂性強,口服后可迅速吸收,有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細胞ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降低; 擴張冠狀動脈,緩解冠狀動脈痙攣,增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛,可單獨用于高血壓。不良反應(yīng):禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者 慎用。
61.鈣拮抗藥地爾硫卓:口服吸收良好,受肝首過作用影響。為苯噻嗪類鈣拮抗藥,可擴張冠狀動脈及外周血管,使心收縮力降低;可使竇房結(jié)及 房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴重心衰患者及孕婦禁用。 來源:考試學習網(wǎng)
62.抗慢性心功能不全(充血性心力衰竭)藥代表藥強心苷:
長效:洋地黃毒甙;中效:地高辛;短效:毛花甙c、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙k.
作用機制:強心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細胞膜結(jié)合的na,k-atp酶,使細胞內(nèi)鈣離子增加。
藥理作用:增強正性肌力,減慢心律,對心肌電生理特性的影響(減慢房室傳導(dǎo),增加自律性,延長有效不應(yīng)期)。
臨床應(yīng)用:治療慢性心功能不全,心律失常(心房顫動、撲動和陣發(fā)性室上性心動過速)。治療心衰及心房撲動或顫動。
毒性反應(yīng)及防治:主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對強心甙引起的過速性心律失常非常有效。對強心甙引起的竇性心動過緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。
還有氨力農(nóng)(升高鈣離子濃度)、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。
63.抗高血壓藥:
硝 苯地平:親脂性強,口服后可迅速吸收,有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細胞ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降低;擴張冠狀動 脈,緩解冠狀動脈痙攣,增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛,可單獨用于高血壓。不良反應(yīng):禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮 抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。
卡托普利:血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強度的降壓作用,機制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶, 從而舒張血管。減少醛固酮分泌,利于排鈉。適用于各型高血壓,治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點是降低高血壓患者的外周血管阻力,逆轉(zhuǎn)左 心室肥厚。腎素-血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴諾普利、氯沙坦、纈沙坦。
氯沙坦:血管緊張素ii受體拮抗藥,適用于各型高血壓。
普萘洛爾:機制為:1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢,適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴張藥合用可增強療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。
可樂定:中樞性降壓藥。降壓快而強,使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療,也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。
甲基多巴:作用類似可樂定,尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類利尿藥合用。
利血平:結(jié)合囊泡膜,使之失去攝取和儲存ne和da的能力,從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成和儲存逐漸減少,以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。
胍乙啶:被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取,濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定,從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反應(yīng)有體位性低血壓。
氫氯噻嗪:利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和,不易產(chǎn)生耐藥性??芍碌脱?,應(yīng)適當補鉀。來源:考試學習網(wǎng)
哌唑嗪:第一個人工合成的外周α1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓,對伴腎功能不良者更為適用。
硝普鈉:血管擴張降壓藥。機制為釋放no,引起血管擴張和抑制血小板聚集。降壓作用強大,迅速而短暫。必須靜滴,不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭,急性心肌梗死。
還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪(鉀通道開放劑)、米諾地爾、酮色林(5-羥色胺受體拮抗劑)、西氯他寧(前列環(huán)素合成促進劑)。
64.抗心絞痛藥:
硝 酸甘油:作用機制:可產(chǎn)生no,最終舒張平滑肌。藥理作用:擴張冠狀動脈,對所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴張靜脈,使回心血量減少,降低心室容積及左 心室舒張末期壓力,因而室壁張力降低,耗氧量降低。臨床應(yīng)用:治療和預(yù)防各類心絞痛。不良反應(yīng):常見頭痛,體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過大還可以引 起高鐵血紅蛋白血癥,可靜注美蘭對抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用。
還有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達莫(有抗血小板作用)、丹參酮、銀杏葉。
地爾硫卓:用于冠心病、心絞痛治療,對輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老年病人。對室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴重心衰患者及孕婦禁用。
65.抗動脈粥樣硬化藥:
一、調(diào)血脂藥
1.hmg-coa還原酶抑制劑
洛伐他汀:抑制限速酶,抑制膽固醇合成速度,加速血漿ldl-c水平下降。具有良好的調(diào)血脂作用,能降低tc和ldl-c,呈劑量依賴性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。
2.膽汁酸螯合劑
考來烯胺(消膽胺):首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結(jié)合。在腸道內(nèi)與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥(a、d、e、k)、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合,影響這些藥物的吸收和療效,應(yīng)避免伍用。還有考來替泊、降膽葡胺。
3.苯氧芳酸類
氯貝特(氯貝丁酯):增強脂蛋白酯酶lpl的活性。降低vldl和tg,升高hdl,還可抑制血小板聚集。臨床主要用于以tg增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特⒈皆刺?、吉窛摯茪枞??br>4.煙酸類
煙酸:(臨床多用其酯類)通過多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低vldl的產(chǎn)生。用于治療高脂蛋白血癥,還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風、肝功不全和消化道潰瘍患者。
二、抗氧化藥
普羅布考:降低tc和ldl-c,對tg和vldl無影響。主要是通過增加清除率。臨床適用于高脂蛋白血癥ii型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能使其降低ldl-c并促使黃色瘤消退的藥物。還有ve和vc,主要是有很強的抗氧化性。
三、多烯脂肪酸類
1.w-6多烯脂肪酸
亞油酸:與膽固醇結(jié)合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出,有抗血小板凝集,擴張血管的作用。臨床用于高脂血癥及抗動脈粥樣硬化。
2.w-3多烯脂肪酸
二十碳五烯酸:抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用,能促進膽固醇的排泄??煞乐箘用}粥樣硬化,臨床用于高脂蛋白血癥,動脈粥樣硬化和冠心病。
四、其它
泛硫乙胺:防止膽固醇在動脈壁沉積,抑制脂質(zhì)過氧化物的生成,抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥,降低tc、tg、ldl、vldl,對肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶(胰肽酶e)和糖酐酯鈉。
66.利尿藥:
呋 噻米(呋喃苯胺酸、速尿):干擾髓袢升支粗段的鈉-鉀-氯同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng),妨礙氯化鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴 血管作用,臨床用于嚴重水腫,急性肺水腫和腦水腫,預(yù)防急性腎功能衰竭(禁用于無尿的腎衰病人),加速毒物排出(主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物的中 毒)。不良反應(yīng)有:水與電解質(zhì)紊亂(補充鉀鹽)、胃腸道反應(yīng)、耳毒性等,嚴重肝腎功能不全、糖尿病、痛風及小兒慎用,高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。
氫氯 噻嗪:作用于遠曲小管近端,干擾鈉-氯轉(zhuǎn)運系統(tǒng),減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)用于水腫 的首選利尿藥,降血壓和尿崩癥。不良反應(yīng):電解質(zhì)紊亂(易致低血鉀,注意不要與排鉀性藥物強心甙、氫化可的松合用,可導(dǎo)致心律失常,應(yīng)及時補鉀。肝硬化患 者禁用)、高尿酸血癥(痛風患者慎用。禁用于嚴重腎功能不全),升高血糖(糖尿病患者禁用),過敏反應(yīng)。
氨苯喋啶:作用于遠曲小管遠端和集合管,直接抑制選擇性鈉通道,減少鈉的重吸收,使鈉排出增加而利尿。伴有血鉀升高作用。來源:考試學習網(wǎng)
甘露醇:組織脫水作用,增加腎血流量,滲透性利尿作用。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭,腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。
還有螺內(nèi)酯(保鉀利尿藥)、乙酰唑胺、山梨醇。
67.抗貧血藥:
硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、vb12.
68.促凝血藥和抗凝血藥:
維生素k:促凝血藥,是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。用于維生素k缺乏癥,抗凝藥過量出血,治療膽道蛔蟲所至的膽絞痛。還有氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸。
肝 素:抗凝血藥,機制為影響纖維蛋白生成,此外還有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纖溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓的形成和擴大。治療彌 漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。過量易致出血,一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥并用硫酸魚精蛋白對抗。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)膜炎的病 人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。
雙香豆素:主要用于防治血栓性疾病,過量易出血,禁忌同肝素。還有枸櫞酸鈉。
溶栓酶:又名鏈激酶,主要用于急性血栓栓塞性疾病,首劑加大負荷量。主要不良反應(yīng)為出血和過敏。還有尿激酶、前列環(huán)素、雙嘧達莫(可抗心絞痛)、噻氯吡啶、右旋糖酐。
祛痰藥包括氯化銨、n-乙酰半胱氨酸、溴己新等,鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等,平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。
69.消化系統(tǒng)用藥:
1.潰瘍(通過抑制氫-鉀-atp酶):碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、哌綸西平(阻斷m受體,抑制胃酸分泌)、奧美拉唑(通過抑制氫-鉀-atp酶)、硫糖鋁(形成保護膜)、膠體次枸櫞酸鉍(形成保護膜)、甲硝唑、四環(huán)素、氨卞青霉素。來源:考試學習網(wǎng)
2.助消化藥:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。
3.止吐藥:甲氧氯普安、多潘立酮、奧丹西隆。
4.瀉藥:硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類、液體石蠟、甘油。
5.止瀉藥:地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍。
6.利膽藥:去氫膽酸、苯西醇、熊去氧膽酸。
組胺類藥物:
h1受體阻滯劑具有抗組胺作用、抗膽堿作用、中樞作用。臨床用于變態(tài)反應(yīng)疾病,暈動癥、嘔吐、失眠。不良反應(yīng)為嗜睡、乏力等。
h2受體拮抗藥主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治療消化道潰瘍。
70.子宮平滑肌興奮藥:[醫(yī)學教 育網(wǎng) 搜集整理]
縮宮素:主要加強子宮收縮。臨床用于引產(chǎn)和催產(chǎn)以及產(chǎn)后出血。
麥角生物堿:主要用于興奮子宮和收縮血管。臨床用于產(chǎn)后子宮復(fù)原、子宮出血及偏頭痛。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動脈疾病患者。還有前列腺素。
71.糖皮質(zhì)激素:
短效:可的松、氫化可的松。中效:潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。長效:地塞米松、倍他米松等。
鹽皮質(zhì)激素:醛固酮、去氧皮質(zhì)酮,潴鈉排鉀,用于慢性腎上性皮質(zhì)功能減退。
72.性激素類:
雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于絕經(jīng)期綜合癥、功能性子宮出血、卵巢功能不全和閉經(jīng)、乳房脹痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、骨質(zhì)疏松。
抗雌激素類:氯米芬、他莫昔芬,臨床用于功能性不孕癥和閉經(jīng)。
孕激素:黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔諾酮、雙醋炔諾酮。用于功能性子宮出血,痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜易位,先兆性流產(chǎn)和習慣性流產(chǎn)。
雄激素和同化激素:
睪丸素、苯丙酸諾龍、葵酸諾龍、司坦唑、黃雄酮。用于睪丸功能不全,功能性子宮出血,晚期乳腺癌和卵巢癌,貧血,同化作用。
口服避孕藥:抗排卵(孕激素與雌激素合用),抗著床(炔諾酮、甲地孕酮、雙炔失碳酯)男用:棉酚。
73.胰島素、口服降血糖藥:
胰島素用于重癥iddm或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病患者,niddm不能控制的患者,糖尿病發(fā)生各種急性或嚴重并發(fā)癥者,合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷及將進行大手術(shù)前后??诜笛撬幇ɑ酋k孱惡碗p胍類。來源:考試學習網(wǎng)
74.抗甲狀腺藥:甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比馬唑,用于甲亢的內(nèi)科治療,甲狀腺術(shù)前準備,甲狀腺危象輔助治療。小劑量用于預(yù)防單純性甲狀腺腫,大劑量能抑制甲狀腺激素的合成,用于術(shù)前準備,甲狀腺危象治療。
75.β-內(nèi)酰胺類抗生素:
青霉素(抑制胞壁粘肽合成酶):g+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等;首選于白喉、破傷風、炭疽病、氣性壞疽;首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌??;首選于心內(nèi)膜炎。
半 合成青霉素包括耐酸青霉素:青霉素v(苯氧甲基青霉素)、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素(甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西 林、乙氧萘青霉素。廣譜青霉素:氨芐西林(丙磺酸延緩其排泄)、阿莫西林、匹氨西林,可口服。羧芐西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林,對綠膿桿菌有 效,不能口服。磺芐西林,不能口服,主要用于治療泌尿生殖道和呼吸道感染。呋芐西林、哌拉西林、阿洛西林對綠膿桿菌有較大的抗菌作用對酶不穩(wěn)定。還有美西 林、吡呋氮卓脒青霉素,口服吸收好。還有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。
頭孢類作用于轉(zhuǎn)肽酶。
76.非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素:
氨曲南:與氨基糖甙類合用可加強對綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。
克拉維酸:抗菌譜廣,抗菌活性低,常與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素合用以增強療效。還有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亞胺培南、帕尼培南、美洛培南等。
77.大環(huán)內(nèi)酯類(抗軍團菌,對耐青霉素的金葡菌有高效)、克林霉素及其它抗生素:
紅 霉素:被胃酸分解,可口服??咕鷻C制為通過與敏感細菌核蛋白體的50s亞基結(jié)合,主要抑制肽?;?trna由a位移向p位,抑制移位酶,阻礙肽鏈延長,抑 制敏感細菌蛋白質(zhì)合成,發(fā)揮抑菌或殺菌作用。首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團菌的最有效的首選藥。對青 霉素過敏者可采用紅霉素治療。長期使用可致二重感染。來源:考試學習網(wǎng)
麥迪霉素:口服吸收,對紅霉素耐藥菌有效。臨床常用于呼吸道、腸道、皮膚及軟組織感染。
還有米歐卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品種如羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等。
克林霉素:口服,與核糖體50s亞基的23s結(jié)合,阻礙細菌細胞肽鏈的延伸和蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用。紅霉素與克林霉素互相競爭結(jié)合部位,呈藥理性拮抗作用,不宜合用。對厭氧菌具有廣譜抗菌作用。還有萬古霉素。
78.多肽類抗生素:
桿菌肽:口服不吸收,抑制細胞壁合成,損壞細胞膜,毒性大,局部使用。
萬古霉素:必須靜脈注射,抑制粘肽的合成。
79.氨基糖苷類(對g-表現(xiàn)為殺菌)抗生素及多粘菌素:
機制:抑制70s,結(jié)合30s,阻礙終止因子r與核糖體a位結(jié)合,影響細胞膜蛋白質(zhì)的合成。主要的不良反應(yīng)有耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應(yīng)。
綠膿桿菌只對慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中妥布霉素對綠膿桿菌作用最強,鏈霉素主要用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。
鏈霉素:藥用其硫酸鹽。口服難吸收。抑制菌體蛋白質(zhì)的合成。低濃度時抑菌,高濃度時殺菌。易產(chǎn)生抗藥性,甚至出現(xiàn)依賴性菌株。與其他氨基苷類藥物之間有單項交叉耐藥性。最早使用的抗結(jié)核病藥,現(xiàn)在主要用于鼠疫和兔熱病的治療。
慶 大霉素:口服不吸收。首選于g-桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬等引起的感染;抗綠膿桿菌感染;在g+菌中對金葡菌作用較強。常 與青霉素、羧芐青霉素、四環(huán)素等合用,但不能同時混合滴注??诜捎糜谀c道感染或腸道手術(shù)前準備,但對金葡菌、綠膿桿菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首 選。少兒可發(fā)生遲發(fā)性耳聾。還有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素阿貝卡星等。
多粘菌素b和多粘菌素e:口服不易吸收,可用于腸道感染。主要用于對其它抗生素耐藥而難以控制的綠膿桿菌感染。
80.四環(huán)素類和氯霉素類:
四 環(huán)素和土霉素:屬快速抑菌劑。抗菌譜廣,口服有效。機制為與細菌蛋白體上的30s亞基在a位特異性結(jié)合,最終抑制了肽鏈的延長和蛋白質(zhì)的合成,還抑制 dna復(fù)制,對菌體的70s和80s核糖體有抑制作用。臨床用于立克次體感染,如斑疹傷寒、恙蟲??;肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療,為首選藥 物。對衣原體所致的鸚鵡熱有較好的療效。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),二重感染,對骨、牙生長的影響,肝臟損害和維生素缺乏。還有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。來源:考試學習網(wǎng)
氯 霉素(左旋體):具有抑菌作用的廣譜抗菌藥,治療傷寒的首選藥物。機理是結(jié)合到核糖體的50s亞基的a位,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶,最終抑制蛋白質(zhì)合成。臨床主 要用于治療傷寒、副傷寒,治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎,治療立克次體感染忌用四環(huán)素的患者。不良反應(yīng)有骨髓毒性、灰嬰綜合癥和治療性休克。還有甲砜霉 素。
81.喹諾酮類藥物(對綠膿桿菌、厭氧菌有強大抗菌作用):
氟喹諾酮 類藥以dna螺旋酶為靶酶,主要與α螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶-dna氟喹諾酮復(fù)合體,阻礙酶反應(yīng)過程,干擾細菌dna復(fù)制而起到殺菌作用。喹諾酮類抗菌作 用的強弱主要取決于藥物與dna螺旋酶的親合性以及細菌細胞外膜的藥物通透性。耐藥機制主要是染色體突變,細菌dna螺旋酶改變,這與細菌對高濃度耐藥有 關(guān);而細菌細胞膜孔蛋白通道改變或缺失與本類藥物低濃度耐藥有關(guān)。
g-桿菌引起的下呼吸道感染,以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳,其次為洛美沙 星;泌尿系統(tǒng)感染宜選用經(jīng)尿路排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。對生殖系統(tǒng)感染有效,對淋病有特效。細菌性腸道感染如腹瀉,一般采用諾氟沙星。 急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以本類藥物為首選??商娲让顾刈鳛橹委焸走x藥物;治療敗血癥、細菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴重感染。
吡哌酸:主要治療尿路和腸道感染。
諾氟沙星:主要用于泌尿道和胃腸道感染。
培氟沙星:臨床用于過敏感的g-菌和葡萄球菌所致的嚴重感染。
氧氟沙星:對g+菌(包括甲氧西林耐藥金葡菌)g-菌包括綠膿桿菌均有較強作用。臨床用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、耳鼻喉和眼的感染、皮膚和軟組織感染。
環(huán)丙沙星:對耐藥綠膿桿菌、甲氧西林耐藥金葡菌、產(chǎn)青霉素淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌均有良效。對肺炎軍團菌及彎曲桿菌也有高效。還有洛美沙星、氟羅沙星和左氟沙星。
人工合成抗菌藥:
82.磺胺類藥:
主 要是抑制細菌生長繁殖,最終殺滅細菌還要依靠機體的防御機能。結(jié)構(gòu)與paba相似,抑制二氫葉酸合成酶,從而抑制了細菌生長繁殖。臨床用于流行性腦脊髓膜 炎(可用磺胺間甲氧嘧啶或磺胺多辛,不顯著可用青霉素或氯霉素)、呼吸道感染(可用磺胺甲惡唑+甲氧芐啶)、傷寒、鼠疫(磺胺嘧啶+鏈霉素)、腸道感染 (酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑,磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶,柳氮磺胺吡啶可用于潰瘍性結(jié)腸炎)和局部軟組織或創(chuàng)面感染(選用磺胺嘧啶銀)。不良反應(yīng)主要有泌 尿系統(tǒng)的損害、過敏反應(yīng)和造血系統(tǒng)反應(yīng)。來源:考試學習網(wǎng)
磺胺嘧啶:首選于流行性腦脊髓膜炎。還有磺胺異惡唑、磺胺甲惡唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶銀、磺胺米隆、磺胺醋酰。
甲氧芐啶(tmp):抑制二氫葉酸還原酶。與長效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治。
呋南妥因:主要用于敏感菌引起的急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。還有呋喃唑酮和呋喃西林。
83.抗結(jié)核藥和抗麻風病藥:
一線藥:異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。
二線藥:對氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。
異煙肼:對結(jié)核桿菌有高度選擇性,單用可產(chǎn)生耐藥性。機制是抑制分支桿菌酸的合成,使細菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治療結(jié)核病的首選藥物。
利福平:抗結(jié)核作用僅次于異煙肼,強于鏈霉素,選擇性抑制細菌依賴于dna和rna酶,阻礙mrna合成,但對動物細胞rna聚合酶則無影響。對腎功能不全者宜選用利福平,治療膽道感染效果好,也可用于治療麻風病。還有利福定、利福噴丁等。
乙胺丁醇:對繁殖期結(jié)核桿菌有選擇性作用,主要與利福平或異煙肼合用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞性肺結(jié)核的治療。主要用于對異煙肼、鏈霉素耐藥的結(jié)核桿菌引起的各種病,也用于不能耐受對氨基水楊酸的患者。
鏈霉素:最早用于臨床的抗結(jié)核藥。易產(chǎn)生耐藥性。
對氨基水楊酸:機制可能是競爭性抑制細菌葉酸合成。
還有卡那霉素、乙硫異煙肼、吡嗪酰胺。
抗結(jié)核藥應(yīng)用原則:早期用藥、聯(lián)合用藥、長期用藥、短期療法。
84.抗麻風病藥:
氨苯砜:作用機制與磺胺類藥物相似。還有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。
85.抗真菌藥:
兩性霉素b:選擇性的與真菌細胞膜的麥角固醇相結(jié)合,在膜上形成微孔引起菌體內(nèi)容物外漏而死亡。治療全身性深部真菌感染為首選。
制霉菌素:多用于預(yù)防長期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。
灰黃霉素:淺表真菌藥。頭癬首選藥。
還有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。
抑制細菌細胞壁合成:青霉素、頭孢菌素。
抑制細胞膜功能:兩性霉素b、多粘菌素、制霉菌素。
抑制或干擾細菌細胞蛋白質(zhì)合成:氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類。
抑制dna、rna合成:喹諾酮類、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效劑等。
耐藥性產(chǎn)生機制:1.產(chǎn)生滅活酶2.改變靶部位3.增加代謝拮抗物4.改變通透性。
抗瘧藥:
氯喹:治療瘧疾、腸外阿米巴病,治療自身免疫性疾病。作用機制影響dna復(fù)制、rna轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。
青蒿素:作用于瘧原蟲滋養(yǎng)體的膜結(jié)構(gòu)及損傷內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。用于間日瘧,惡性瘧。復(fù)發(fā)率高。
奎寧:治療惡性瘧。不良反應(yīng)有金雞鈉反應(yīng),心肌抑制作用,興奮子宮作用。
乙胺嘧啶:用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。機制為抑制二氫葉酸合成酶。
伯氨喹:根治良性瘧和阻斷各型瘧疾的傳播。
抗阿米巴病藥和抗滴蟲病藥:
甲硝唑、替硝唑、奧硝唑:對兩種病均可使用。
依米?。簩Π⒚装妥甜B(yǎng)體有直接殺滅作用,抑制肽鏈延長,使蛋白質(zhì)合成受阻。
喹碘方、氯碘羥喹、雙碘喹啉。來源:考試學習網(wǎng)
抗腸蠕蟲藥:
甲苯達唑:治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。還有阿苯達唑,噻嘧啶,左旋咪唑和哌嗪。
撲蟯靈:是蟯蟲單獨感染的首選藥。
吡喹酮:絳蟲病首選藥。還有氯硝柳胺。
抗血吸蟲病藥:
吡喹酮:首選,可使蟲體痙攣。還可用硝硫氰胺。
乙胺嗪:抗絲蟲病。
86.抗腫瘤藥藥物:5-氟尿嘧啶(競爭性抑制胸苷酸合成酶s)、甲氨喋呤(抑制二氫葉酸還原酶s)、阿糖胞苷(抑制dna多聚酶的活性s)、羥基脲(抑制核苷酸還原酶s)、環(huán)磷酰胺、絲裂霉素、博來霉素、放線菌素d、長春新堿(誘導(dǎo)急性淋巴細胞性白血病緩解的首選藥)。
抗病毒藥:
嗎啉雙胍?guī)缀跻种撇《驹鲋持芷诘母鱾€階段,但主要是抑制rna聚合酶的活性及蛋白質(zhì)的生物合成。
碘苷:競爭性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻礙病毒dna的合成。
阿昔洛韋:對病毒dna多聚酶產(chǎn)生抑制作用,阻止病毒dna抑制過程。
87.免疫抑制劑:環(huán)孢霉素(作用于t淋巴細胞活化后期,異體器官或骨髓移植時抗排異反應(yīng)的首選藥);免疫增強劑:左旋咪唑。
- · 2025年執(zhí)業(yè)藥師備考復(fù)習順序
- · 【考情】2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》考點回顧/分析
- · 2023執(zhí)業(yè)藥師知識點打卡活動第一期《藥二》易錯考點+題目匯總
- · 2023執(zhí)業(yè)藥師入學測試《藥二》基礎(chǔ)評測“重災(zāi)區(qū)”分析及提升建議
- · 2023執(zhí)業(yè)藥師考試《中藥二》基礎(chǔ)階段備考你還不知道怎么學?
- · 2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》考情分析
- · 2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》章節(jié)分值占比+備考建議!
- · 【專業(yè)備考資料】2022年執(zhí)業(yè)西藥師考試易混淆知識點大匯總!
- · 2022年執(zhí)業(yè)藥師考試難度將大幅度提升?全方位分析來了!
- · 收藏!2022年《中藥綜》第十三章 中藥用藥安全 相關(guān)練習題!