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生物轉(zhuǎn)化是毒理學(xué)的重要內(nèi)容,公衛(wèi)助理醫(yī)師易考知識點,生物轉(zhuǎn)化總結(jié)性的概括了生物轉(zhuǎn)化的各種類型,此部分內(nèi)容有助于對毒理學(xué)作用的理解。
1.概念
生物轉(zhuǎn)化又稱代謝轉(zhuǎn)化,是指化學(xué)毒物在體內(nèi)經(jīng)歷酶促反應(yīng)或非酶促反應(yīng)而形成代謝產(chǎn)物的過程。生物轉(zhuǎn)化涉及兩大類反應(yīng):I相反應(yīng)和Ⅱ相反應(yīng)。
2.生物轉(zhuǎn)化的毒理學(xué)意義
生物轉(zhuǎn)化改變了化學(xué)毒物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì),從而影響它們所致毒效應(yīng)的強度和性質(zhì)以及在體內(nèi)的分布過程和排泄速度。因此,生物轉(zhuǎn)化是機體處置化學(xué)毒物的重要環(huán)節(jié),也是機體維持穩(wěn)態(tài)的主要機制。生物轉(zhuǎn)化的結(jié)局包括代謝解毒和代謝活化。
代謝解毒:化學(xué)毒物(高毒性)→中間產(chǎn)物(低毒性或無毒性 →產(chǎn)物(無毒性)
代謝活化:化學(xué)毒物(無毒性或低毒性)→中間產(chǎn)物(低毒性)→產(chǎn)物(高毒性)
生物轉(zhuǎn)化使多數(shù)化學(xué)毒物的水溶性增強,排泄加速。
I相反應(yīng)包括氧化、還原和水解反應(yīng)。醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)l整理反應(yīng)的結(jié)果是使被催化的底物暴露或獲得一些功能基團,如:-OH、-COOH、-NH2、-SH等。這些基團不僅增加了反應(yīng)產(chǎn)物的水溶性,而且使之易于進(jìn)行Ⅱ相反應(yīng)。
Ⅱ相反應(yīng) 即結(jié)合反應(yīng),是化學(xué)毒物原有的或經(jīng)I相反應(yīng)后引人或暴露出來的羥基、氨基、羧基、巰基、羰基和環(huán)氧基等基團與內(nèi)源性輔因子之間發(fā)生的生物合成反應(yīng),所形成的產(chǎn)物稱為結(jié)合物。結(jié)合反應(yīng)需要酶的參與并消耗能量。