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    公衛(wèi)執(zhí)業(yè)醫(yī)師考點(diǎn)-生物轉(zhuǎn)化和Ⅰ相反應(yīng)及相關(guān)酶

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    【考頻指數(shù)】★★★★

    【考點(diǎn)精講】

    1.生物轉(zhuǎn)化:是指外源化學(xué)物在機(jī)體內(nèi)經(jīng)多種酶催化的代謝轉(zhuǎn)化。

    2.I相反應(yīng)包括氧化、還原和水解反應(yīng)。

    (1)氧化反應(yīng):細(xì)胞色素P450酶系、黃素加單氧酶(FMO)、微粒體外的氧化反應(yīng)。

    細(xì)胞色素P450酶系主要包括血紅蛋白類(細(xì)胞色素P450和細(xì)胞色素b5)、黃素蛋白(NADPH-細(xì)胞色素P450還原酶)和磷脂。該酶系是生物轉(zhuǎn)化酶中含量最多的,在各組織中肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)含量最多。催化的基本反應(yīng)是單加氧反應(yīng)。

    (2)還原反應(yīng):機(jī)體內(nèi)參與還原反應(yīng)的酶主要是細(xì)胞色素P450和黃素蛋白酶,腸道菌群還原酶。

    (3)水解反應(yīng):機(jī)體催化化學(xué)毒物水解的酶包括酯酶、酰胺酶、肽酶和環(huán)氧化物水解酶。

    【進(jìn)階攻略】I相反應(yīng)的結(jié)果是使被催化的底物暴露或獲得一些功能基團(tuán),不僅增加了反應(yīng)產(chǎn)物的水溶性,而且使之易于進(jìn)行Ⅱ相反應(yīng)。

    【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

    一、A1型選擇題

    1.下列反應(yīng)中由細(xì)胞色素P450酶系催化的是

    A.單胺氧化

    B.黃嘌呤氧化

    C.S-氧化

    D.醛脫氫

    E.醇脫氫

    2.細(xì)胞色素P450酶系主要存在于

    A.內(nèi)質(zhì)網(wǎng)

    B.線粒體

    C.細(xì)胞膜

    D.溶酶體

    E.高爾基體

    3.毒物代謝的兩重性是指

    A.一相反應(yīng)可以降低毒性,二相反應(yīng)可以增加毒性

    B.經(jīng)代謝后,水溶性增大,毒性也增大

    C.原形不致癌的物質(zhì)經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化變?yōu)橹掳┪?

    D.毒物代謝可經(jīng)過一相反應(yīng)和二相反應(yīng)

    E.經(jīng)過代謝,毒性可增加(代謝活化)或降低(代謝解毒)

    【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

    一、A1型選擇題

    1.【答案及解析】C。單胺氧化酶催化單胺氧化,含黃素單加氧酶催化黃嘌呤氧化,細(xì)胞色素P450酶系催化S-氧化,醛脫氫酶催化醛脫氫,醇脫氫酶催化醇脫氫。故答案C是正確的。

    2.【答案及解析】A。細(xì)胞色素P450酶系又稱混合功能氧化酶。備選答案中并無微粒體,實(shí)際上微粒體就是內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。在代謝研究制備細(xì)胞勻漿過程中,內(nèi)質(zhì)網(wǎng)破碎并形成微粒體。因此本題正確答案為A。

    3.【答案及解析】E。經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化外源化學(xué)物的結(jié)構(gòu)發(fā)生改變,其理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì)(毒性)也相應(yīng)改變。毒理學(xué)更為關(guān)注毒性的改變,生物轉(zhuǎn)化的特點(diǎn)兩重性是指代謝活化或代謝解毒,即備選答案E。

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