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考點1:在目前上市的喹諾酮類抗菌藥中,從結(jié)構(gòu)上分類,有喹啉羧酸類、萘啶羧酸類、吡啶并嘧啶羧酸類和噌啉羧酸類。其結(jié)構(gòu)中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹諾酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增強抗菌作用并對金葡菌有抗菌活性;7位引進哌嗪環(huán)可提高對金葡菌及綠膿桿菌的抗菌作用(如諾氟沙星);哌嗪環(huán)被甲基哌嗪環(huán)取代(如培氟沙星)則脂溶性增加,腸道吸收增強,細(xì)胞的穿透性提高,半衰期延長。在8位引進第二個氟原子,可進一步提高腸道吸收,延長半衰期(如洛美沙星等)。N-1修飾以環(huán)丙基團(環(huán)丙沙星)或噁嗪基團(氧氟沙星)可擴大抗菌譜,增強對衣原體、支原體及分枝桿菌(結(jié)核桿菌與麻風(fēng)桿菌等)的抗菌活性,噁嗪環(huán)還可提高水溶性,使藥物在體內(nèi)不被代謝,以原形經(jīng)尿排泄。
配套習(xí)題:
在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中,必要的基團是
A 3位上有羧基和4位是羰基
B 7位無取代
C 1位氮原子無取代
D 8位氟原子取代
E 5位有氨基
參考答案:A
考點2:天然的嗎啡具有左旋光性,左旋嗎啡是由5個環(huán)稠合而成的剛性結(jié)構(gòu)。
配套習(xí)題:
下列哪些與鹽酸嗎啡不符
A 分子中有5個不對稱碳原子,具旋光性
B 和甲醛硫酸溶液顯紫堇色
C 光照能被空氣氧化變質(zhì)
D 其中性水溶液較穩(wěn)定
E 為鎮(zhèn)痛藥
參考答案:D
解析:
A、B和C環(huán)構(gòu)成部分氫化的菲環(huán),C和D環(huán)構(gòu)成部分氫化的異喹啉環(huán),分子中有5個手性中心。嗎啡結(jié)構(gòu)中3位有酚羥基,呈弱酸性。17位的叔氮原子呈堿性,因此能與酸或強堿生成穩(wěn)定的鹽使水溶性增加。臨床上常用其鹽酸鹽。由于3位酚羥基的存在,使嗎啡及其鹽的水溶液不穩(wěn)定,放置過程中,受光催化易被空氣中的氧氧化變色,生成毒性大的雙嗎啡或稱偽嗎啡。嗎啡與生物堿顯色劑甲醛硫酸試液反應(yīng)即顯紫堇色;與鉬硫酸試液反應(yīng)顯紫色,繼變?yōu)樗{色,最后變?yōu)樽鼐G色。
考點3:強心苷中糖的種類:六碳醛糖、五碳醛糖、6-去氧糖、2,6-二去氧糖。其中2,6-二去氧糖是強心苷中特有的糖。
配套習(xí)題:
下列糖中為強心苷中特有的糖是
A 五碳醛糖
B 六碳醛糖
C 6-去氧糖
D 甲基五碳糖
E 2,6-二去氧糖
參考答案:E
考點4:青霉素在堿性條件或β-內(nèi)酰胺酶作用下,β-內(nèi)酰胺環(huán)裂環(huán)生成青霉酸,青霉酸在加熱時失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇二氯化汞進一步分解生成青霉胺和青霉醛。青霉素在酸性條件下不穩(wěn)定,分解反應(yīng)比較復(fù)雜;在稀酸性溶液中(pH4.0)室溫下,經(jīng)分子內(nèi)重排反應(yīng),生成青霉二酸,再進一步分解生成青霉醛和青霉胺。
配套習(xí)題:
青霉素G在堿性溶液中加熱生成
A 青霉素G
B 青霉二酸鈉鹽
C β-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)
D 青霉醛和D-青霉胺
E 6-氨基青霉素烷酸
參考答案:D
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