抗心律失常藥物的構(gòu)效關(guān)系-2022年藥學(xué)職稱考點(diǎn)
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非特異性抗心律失常藥大多具有三個(gè)結(jié)構(gòu)特征,分別與膜的三個(gè)部分作用:
①芳香環(huán)或環(huán)系統(tǒng),插入膜磷脂的烷基鏈中;
②氨基(形成陽(yáng)離子),與膜多肽的陰離子基結(jié)合;
③具有極性的取代基,與膜磷脂的極性端形成氫鍵。
活性大小在同一系列化合物中與脂水分配系數(shù)有關(guān)。脂溶性越大,活性越強(qiáng)。
3.重點(diǎn)藥物
胺碘酮
本品口服吸收遲緩。生物利用度約為50%,表觀分布容積約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。半衰期長(zhǎng),故服藥次數(shù)少,治療指數(shù)大,抗心律失常譜廣。
本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。目前臨床用于治療其他藥物無(wú)效的嚴(yán)重心律失常。
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