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    鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與代表藥—2021年藥學(xué)職稱考點(diǎn)

    2020-10-13 11:23 來(lái)源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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    關(guān)于“鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與代表藥”的考點(diǎn),有很多藥學(xué)職稱考生都比較關(guān)注,為了幫助各位考生及時(shí)鞏固,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理考點(diǎn)如下:

    1.鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn):

    (1)分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu),與受體平坦區(qū)通過(guò)范德華力相互作用;

    (2)有一個(gè)堿性中心,并能在生理pH下部分電離成陽(yáng)離子,以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合;

    (3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接,使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上,以便與受體結(jié)合;哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前,與受體上一個(gè)方向適合的空穴相適應(yīng)。

    2.嗎啡的構(gòu)效關(guān)系:

    17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán),不同取代基的引入,可使藥物對(duì)阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn),由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘?/p>

    修飾3-位酚羥基、6-位醇羥基以及7~8位雙鍵得到的化合物,鎮(zhèn)痛作用提高,成癮性也增強(qiáng)。

    嗎啡的構(gòu)效關(guān)系

    3.嗎啡的理化性質(zhì)

    (1)結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子,顯酸堿兩性。

    (2)天然存在的嗎啡為左旋體。

    (3)結(jié)構(gòu)中含有酚羥基,性質(zhì)不穩(wěn)定,在空氣中放置或遇日光可被氧化,生成偽嗎啡,又稱為雙嗎啡,而使其毒性加大。

    (4)為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑,鎮(zhèn)痛作用強(qiáng),但對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。

    (5)連續(xù)使用可成癮,產(chǎn)生耐受性和依賴性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持續(xù)用藥。

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