歷年常見考點！普魯卡因的藥物分析及藥物化學對比總結！
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1.鑒別反應
芳香第一胺反應：亞硝酸鈉、β-萘酚
2.檢查
特殊雜質(zhì)：對氨基苯甲酸——HPLC法
3.含量測定
亞硝酸鈉滴定法，用永停法指示終點
滴定液：亞硝酸鈉滴定液
4.鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因結構特點
5.鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因性質(zhì)和用途
性質(zhì) | 1.酯鍵，易被水解=對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,局麻作用消失?？蛇M一步脫羧生成有毒的苯胺，溫度升高，pH呈酸性或堿性，水解均加快。 2.芳伯氨基，易被氧化變色，pH增大和溫度升高，紫外線、氧、重金屬離子和氧化劑加速氧化變色。 | 1.分子結構中含有酰胺鍵，鄰位有兩個甲基，空間位阻,故本品對酸和堿較穩(wěn)定，一般條件下較難水解 | |
性質(zhì) | 針對氧化制備注射劑注意： 1）加酸調(diào)pH在3.3～5.5之間 2）嚴格控制滅菌溫度和時間 3）安瓿通入惰性氣體，加抗氧劑、穩(wěn)定劑、除金屬離子或加入金屬離子掩蔽劑 4）制備、保存時，注意避光、密閉、放置陰涼處。 3.芳伯氨基，可發(fā)生重氮化偶合反應。 在稀鹽酸中+亞硝酸鈉+加堿性β-萘酚試液=橙(猩)紅色偶氮化合物沉淀。 4.具有叔胺結構，具有生物堿樣性質(zhì)，其水溶液遇碘試液、碘化汞鉀試液或苦味酸試液可產(chǎn)生沉淀。 | 2.有叔胺結構，具有生物堿樣性質(zhì)，與三硝基苯酚試液生成白色沉淀。 | |
用途 | 局麻藥，作用較強，毒性較小，時效較短。臨床主要用于浸潤麻醉和傳導麻醉。因其穿透力較差，一般不用于表面麻醉。 | 作用較強，穿透力強，快。用于各種麻醉，又用于治療心律失常 | |
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