局部麻醉藥都有哪些分類？構(gòu)效關(guān)系是什么？為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：

(一)局部麻醉藥分類

局部麻醉藥(局麻藥)按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為芳酸酯類、酰胺類、氨基醚類、氨基酮類及其他類(如氨基甲酸酯類、醇類和酚類)等。

(二)局麻藥的構(gòu)效關(guān)系

根據(jù)絕大多數(shù)局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)可以概括出此類藥物的基本骨架由三部分構(gòu)成：即親脂性部分(Ⅰ)、中間連接鏈(Ⅱ)和親水性部分(Ⅲ)。

1.親脂性部分　必需部位，有效的局麻藥多為帶有不同取代基的苯環(huán)或芳雜環(huán)，但芳雜環(huán)取代的活性均小于苯環(huán)取代。苯環(huán)上引入給電子基作用均增強(qiáng)，而引入吸電子基則作用減弱。

2.中間連接鏈部分　與麻醉藥作用持續(xù)時間及作用強(qiáng)度有關(guān)。當(dāng)X以電子等排體-CH2-、-NH-、-S-或-O-取代時，形成不同的結(jié)構(gòu)類型：

其作用時間順序為：-CH2->-NH->-S->-O-

其麻醉作用強(qiáng)度順序為：-S->-O->-CH2->-NH-

3.親水性部分

一般為氨基部分，叔胺常見，易形成可溶性的鹽。

伯胺、仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)為箭毒樣作用而不再使用;

親水性部分如為雜環(huán)，以哌啶環(huán)作用最強(qiáng)。

(三)局麻藥的重點藥物

鹽酸普魯卡因

分子中含有酯鍵，易被水解。

水解后生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，局麻作用消失。

在一定條件下對氨基苯甲酸可進(jìn)一步脫羧生成有毒的苯胺;

有芳伯氨基，易被氧化變色;

本品為局麻藥，作用較強(qiáng)，毒性較小，時效較短

臨床主要用于浸潤麻醉和傳導(dǎo)麻醉

因其穿透力較差，一般不用于表面麻醉

鹽酸丁卡因

本品的芳伯氨基的氮原子上連有正丁基，為仲胺

由于結(jié)構(gòu)中不含芳伯氨基，一般不易氧化變色，亦不能采用重氮化偶合反應(yīng)鑒別

水解性與普魯卡因類似，但速度稍慢。

麻醉作用較普魯卡因強(qiáng)10～15倍，穿透力強(qiáng)，作用迅速，但毒性也較大;

多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

鹽酸利多卡因

含有酰胺鍵，但由于酰胺鍵的鄰位有兩個甲基，產(chǎn)生空間位阻作用而阻礙其水解，故本品對酸和堿較穩(wěn)定，一般條件下較難水解;

麻醉作用較強(qiáng)，為普魯卡因的2倍，穿透力強(qiáng)，起效快，被認(rèn)為是較理想的局麻藥，用于各種麻醉，又用于治療心律失常。

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