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    M膽堿受體激動劑是什么?構(gòu)效關(guān)系及重點藥物有哪些?

    2020-07-07 11:49 來源:醫(yī)學教育網(wǎng)
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    關(guān)于“M膽堿受體激動劑是什么?構(gòu)效關(guān)系及重點藥物有哪些?”,有很多考生還不清楚,為了幫助大家了解,醫(yī)學教育網(wǎng)為大家整理如下:

    乙酰膽堿(ACh)是膽堿能神經(jīng)遞質(zhì),但是乙酰膽堿不能成為治療藥物。

    對乙酰膽堿分子結(jié)構(gòu)中季銨基部分、乙?;糠旨斑B接季銨和酯基的中間亞乙基團進行結(jié)構(gòu)修飾,得到了一系列M膽堿受體激動劑。

    1.M膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系

    (1)M膽堿受體激動劑分子結(jié)構(gòu)中需具有一個帶正電荷的基團,如為季銨結(jié)構(gòu),活性最高。

    (2)分子中正電荷以外的其他部分,常帶有一個負電子中心(例如酯基或三鍵等)。

    (3)強的M受體激動劑,一般在季銨氮原子與乙酰基末端氫原子之間為5個原子。

    2.M膽堿受體激動劑的重點藥物

    氯貝膽堿

    硝酸毛果蕓香堿

    毛果蕓香堿具有M膽堿受體激動作用,對汗腺和唾液腺的作用較大,造成瞳孔縮小、眼壓降低。

    臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。

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