頭孢菌素類的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是什么？有哪些藥物分類？想必各位考生都比較感興趣，為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：

1.結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

頭孢菌素的基本結(jié)構(gòu)是7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)，是抗菌活性的基本母核，由β-內(nèi)酰胺環(huán)與氫化噻嗪環(huán)駢合而成。

頭孢菌素是四元-六元環(huán)稠合系統(tǒng)，β-內(nèi)酰胺環(huán)分子內(nèi)張力較小，因此比青霉素穩(wěn)定。

2.半合成頭孢菌素的構(gòu)效關(guān)系

從頭孢菌素的結(jié)構(gòu)出發(fā)，可進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的位置有四處：

Ⅰ7位酰基側(cè)鏈的取代基是抗菌譜的決定基團(tuán)，可擴(kuò)大抗菌譜，并提高活性。

Ⅱ7位氫原子以甲氧基取代可增加β-內(nèi)酰胺的穩(wěn)定性。

Ⅲ環(huán)中的S原子可影響抗菌效力，提高活性。

Ⅳ3位取代基既能提高活性，又能影響藥物代謝動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

3.四代頭孢菌素類

第一代的代表藥物是頭孢氨芐和頭孢拉定;

第二代為頭孢呋辛;

第三代為頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢哌酮;

第四代為頭孢吡肟。

4.重點(diǎn)藥物

青霉素G鈉

本品為白色結(jié)晶性粉末，有吸潮性，極易溶于水。

青霉素G又稱芐青霉素，是第一個(gè)用于臨床的抗生素;

本品在酸、堿條件下均不穩(wěn)定，因此不能口服，須制成粉針劑，臨用時(shí)現(xiàn)配。

青霉素G臨床上主要用于治療革蘭陽(yáng)性菌，如鏈球菌、葡萄球菌等所引起的全身感染或嚴(yán)重的局部感染。

但是青霉素及β-內(nèi)酰胺抗生素在臨床使用時(shí)，對(duì)某些患者易引起過(guò)敏反應(yīng)，嚴(yán)重時(shí)會(huì)導(dǎo)致死亡。在臨床應(yīng)用中需嚴(yán)格按要求，進(jìn)行皮試后再使用。

青霉素類抗生素之間能發(fā)生強(qiáng)烈的交叉過(guò)敏反應(yīng)。

廢草溶了好，葡萄勾上找;

風(fēng)吹碳沒(méi)著，白天熱不了;

苯唑西林鈉

又名苯唑青霉素鈉。

本品主要用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染?？梢钥诜咕V類似青霉素，毒性低。

側(cè)鏈含有苯甲異噁唑環(huán)青霉素的發(fā)現(xiàn)，被認(rèn)為是耐酶青霉素的一大進(jìn)展，這類化合物不僅能耐酶，而且耐酸，抗菌作用也比較強(qiáng)。

阿莫西林

又名羥氨芐青霉素。

臨床用其右旋體，其構(gòu)型為R-構(gòu)型。

臨床上主要用于治療敏感菌所致泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)和膽道等感染，口服吸收較好。

頭孢哌酮

本品是第三代廣譜抗生素，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。用于治療敏感菌所致的呼吸道、尿路和肝膽系統(tǒng)感染。

頭孢曲松

本品為第三代頭孢菌素類抗生素。

臨床用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、膽道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、腦膜炎等及手術(shù)期感染預(yù)防。

單劑可治療單純性淋病。

頭孢噻肟鈉

頭孢噻肟屬于第三代頭孢菌素。

在其7位的側(cè)鏈上，α位是順式的甲氧肟基，而在其β位是2-氨基噻唑基團(tuán)。這兩個(gè)有效基團(tuán)的結(jié)合使該藥物具有耐酶和廣譜的特點(diǎn)。

用于治療敏感菌引起的敗血癥、化膿性腦膜炎及呼吸道、泌尿道、膽道、骨和關(guān)節(jié)、皮膚和軟組織、腹腔、消化道、五官、生殖器等部位的感染。

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