磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系是什么？有哪些重點藥物？為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：

磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)為對氨基苯磺酰胺。

葉酸為細菌生長所必需的物質(zhì)，也是體內(nèi)主要的輔酶。

在二氫葉酸合成酶催化下，對氨基苯甲酸、谷氨酸及二氫蝶啶焦磷酸酯合成二氫葉酸，再經(jīng)二氫葉酸還原酶還原為四氫葉酸，然后進一步合成葉酸輔酶F。該輔酶F為細菌DNA合成中所需核苷酸的合成提供一個碳單位。

1.磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系

(1)芳伯氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互成對位，鄰位及間位異構(gòu)體均無抑菌作用。

(2)苯環(huán)用其他環(huán)代替，或在苯環(huán)上引入其他基團，都將使抑菌作用降低或消失。

(3)磺酰氨基N-單取代化合物可使抑菌作用增強，而雜環(huán)取代時，抑菌作用均明顯增加。N-雙取代化合物一般均喪失活性。

(4)如果4位氨基上的取代基在

體內(nèi)可分解為游離氨基，則仍有活性。

2.抗菌增效劑

甲氧芐啶(TMP)阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸，抑制細菌的生長繁殖。

磺胺類藥物和甲氧芐啶合用后，可產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用，使細菌體內(nèi)葉酸代謝受到雙重阻斷，抗菌作用增強數(shù)倍至數(shù)十倍，故甲氧芐啶又被稱為磺胺增效劑。

3.重點藥物

磺胺嘧啶

磺胺嘧啶的抗菌作用和療效均較好，其優(yōu)點為血藥濃度較高，血清蛋白結(jié)合率低，易于滲入腦脊液，為治療和預(yù)防流腦的首選藥物。

磺胺甲噁唑

磺胺甲基異噁唑。

主要用于治療尿路感染，外傷及軟組織感染，呼吸道感染等。

本品與甲氧芐啶合用其作用增強，為目前應(yīng)用較廣的磺胺類藥物，名稱為百炎凈。

甲氧芐啶

亦稱甲氧芐胺嘧啶，又名TMP。

本品與磺胺藥物合用，可使細菌的葉酸代謝被雙重阻。

本品常與磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，治療呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、腦膜炎和敗血癥等;對傷寒、副傷寒的療效不低于氨芐西林，用于耐藥惡性瘧疾的防治。

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