主管藥師考試大綱要求掌握水楊酸的特點(diǎn)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理，幫您復(fù)習(xí)該內(nèi)容，祝您考試順利通過(guò)

水楊酸類(lèi)藥物的基本結(jié)構(gòu)為鄰羥基苯甲酸，由于羧基鄰位的羥基取代，能與羧基形成分子內(nèi)氫鍵，增強(qiáng)了羧基中氧氫鍵的極性，酸性增強(qiáng)。

（一）主要性質(zhì)

1.對(duì)氨基水楊酸鈉溶于水，其他不溶。

2.由于本類(lèi)藥物均有較強(qiáng)酸性，均可采用酸堿滴定法測(cè)定含量。

3.水楊酸酯類(lèi)結(jié)構(gòu)易水解生成游離水楊酸，游離水楊酸類(lèi)受熱易脫羧降解生成酚類(lèi)，在生產(chǎn)和貯藏過(guò)程中易引入各種降解產(chǎn)物。

（二）鑒別試驗(yàn)

1.三氯化鐵反應(yīng)：水楊酸及其鹽，在pH4-6的條件下，與三氯化鐵反應(yīng)，阿司匹林呈紫堇色；對(duì)乙酰氨基酚呈紫紅色。

2.水解反應(yīng)：阿司匹林與碳酸鈉加熱水解，加過(guò)量稀硫酸，析出水楊酸白色沉淀。

3.重氮化-偶合反應(yīng)：對(duì)氨基水楊酸鈉（具芳伯胺基），產(chǎn)生橙紅色沉淀。

4.紅外吸收光譜：水楊酸、貝諾酯、對(duì)氨基水楊酸鈉。

（三）阿司匹林的雜質(zhì)檢查和含量測(cè)定

1.雜質(zhì)檢查雜質(zhì)來(lái)源：原料殘存（生產(chǎn)過(guò)程中乙酰化不完全）；水解產(chǎn)生（貯存過(guò)程中水解產(chǎn)生）。

（1）溶液的澄清度：碳酸鈉試液中的不溶物，碳酸鈉試液中應(yīng)澄清。

（2）水楊酸：水楊酸酚羥基與高鐵鹽作用生成紫堇色。對(duì)色比較不得更深。

（3）易炭化物：檢查被硫酸化呈色的低分子有機(jī)雜質(zhì)。藥典規(guī)定片劑（0.3%），腸溶片（1.5%）以比色法控制水楊酸量，栓劑中游離酸（1.0%）以高效液相控制。

2.含量測(cè)定（1）中和法：直接滴定法。

（2）兩步滴定法：用于阿司匹林片和阿司匹林腸溶片測(cè)定。

阿司匹林的兩步滴定法是為了消除片劑中加入的少量穩(wěn)定劑和水解產(chǎn)物，中國(guó)藥典采用兩步滴定法測(cè)定含量，醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理第一步為中和所有的酸性物質(zhì)，包括阿司匹林結(jié)構(gòu)中的羧基，第二步在上述溶液中加定量過(guò)量的氫氧化鈉使阿司匹林水解，再用硫酸滴定液滴定剩余的氫氧化鈉，供試品中阿司匹林的含量由水解時(shí)消耗的堿量計(jì)算。

（3）高效液相色譜法：用于阿司匹林栓劑的含量測(cè)定。

（四）對(duì)氨基水楊酸鈉的特殊雜質(zhì)檢查和含量測(cè)定

1.間氨基酚雜質(zhì)的產(chǎn)生及其檢查方法：間氨基酚導(dǎo)致變色，有毒。對(duì)氨基水楊酸鈉不溶于乙醚，間氨基酚溶于乙醚，兩者分離，用HCl滴定。

2.含量測(cè)定：具有芳伯胺基。

酸性中用亞硝酸鈉滴定法（重氮化法），永停法指示終點(diǎn)。